PROTAC分子一站式解决方案

相对于传统小分子、单抗、核酸三大类药物相比，PROTAC分子无疑优点多多。

 

据不完全统计，目前已经有超过100种蛋白被成功降解。这些靶点包括：

 

激酶类。如RIPK2、BCR-ABL、EGFR、HER2、c-Met、TBK1、CDK2/4/6/9、ALK、Akt、CK2、ERK1/2、FLT3、PI3K、BTK、Fak等；

BET蛋白。如BRD2/4/6/9；

核受体。如AR、ER等；

其他蛋白。如MetAp-2、Bcl-xL、Sirt2、HDAC6、Pirin、SMAD3、ARNT、PCAF/GCN5、Tau、FRS2等。

这其中就包括“不可成药靶点”，如转录因子调节蛋白pirin、表观遗传相关蛋白PCAF/GCN5等。另外，根据Nature 3月份的一项报告显示，到2021年年底，将至少有15款蛋白降解剂（包含PROTAC和分子胶）进入临床试验。

 

一、化合物

PC1001 MZ1

PC1002 dBET1

PC1003 VH298

PC1004 来那度胺

PC1005 泊马度胺

PC1007 VH 032，胺盐酸盐

PC1008 LS E3 1017

PC1009 沙利度胺接头 1

PC1010 沙利度胺接头 2

PC1011 沙利度胺接头 3

PC1012 VH 032 链接器 1

PC1013 VH 032 链接器 2

PC1014 VH 032 链接器 3

UB330 Cereblon/DDB1/Cul4A/Rbx1 复合体

UB331 VHL/Cul2/ELOB/ELOC/Rbx1 复合体

UB332 VHL/ELOB/ELOC 复合体

 

二、研发工具

PC1007 VH 032，胺盐酸盐

PC1008 LS E3 1017

PC1009 沙利度胺接头 1

PC1010 沙利度胺接头 2

PC1011 沙利度胺接头 3

PC1012 VH 032 链接器 1

PC1013 VH 032 链接器 2

PC1014 VH 032 链接器 3

 

三、检测板

PA950 PROTAC 检测板

 

艾美捷 PROTAC分子相关研究结果展示：