传统小分子抑制剂的“占据驱动”模式和PROTAC分子的“事件驱动”模式

PROTAC的概念zui早是由Raymond等于2001年提出，并zui终在2003年发现了PROTAC分子对雄激素受体和雌激素受体有降解作用。经过20年的技术发展，PROTAC已经逐步成为当下新药研发领域zui火热的技术之一，深受各大科研院所、医院、制药公司和生物公司的青睐。

PROTAC分子结合靶蛋白（POI）和E3连接酶，形成三元复合物，给靶蛋白打上泛素化的标签，泛素化的蛋白被细胞内的蛋白酶体26S识别并降解。

传统小分子抑制剂的“占据驱动”模式（上）和PROTAC的“事件驱动”模式（下）

相对于传统小分子、单抗、核酸三大类药物相比，PROTAC可谓众家所长于一身，妥妥的一匹黑马。

艾美捷 Lifesensors PROTAC系列研究工具，可助你发表多篇高分文章

包括化合物（MZ1、dBET1、VH298、来那度胺、泊马度胺、VH 032，胺盐酸盐等）；研发工具（VH 032，胺盐酸盐、LS E3 1017、沙利度胺接头 1/2/3等）；PROTAC 检测板。