药理学（第二十三章 作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物）

1.血管紧张素 I 转化酶抑制药

【药理作用】

（1）抑制 AngⅡ生成；

（2）减少缓激肽降解，缓激肽既能直接扩张血管，又能激活激肽 B2受体，促进 NO 和 PG生成，间接舒张血管；

（3）保护血管内皮细胞；

（4）保护心肌细胞（与缓激肽的作用有关）；

（5）增加患者对胰岛素受体的敏感性（可能由缓激肽所介导）。

【临床应用】①高血压； ②充血性心力衰竭与心肌梗死； ③糖尿病性肾病和其他肾病。

【不良反应】

①首剂现象；

②干咳；（与缓激肽、前列腺素、P 物质在肺内蓄积有关）

③高血钾：抑制醛固酮分泌导致高血钾，肾功能受损并使用保钾利尿药时易发；

④久用血锌下降。

2.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂

【药理作用】

①拮抗 AngⅡ经 AT1受体介导的各种生物学效应；

②反馈性增加 AngⅡ水平，选择性激活 AT2，舒张血管、降低血压、抑制心血管重构。

【临床应用】①高血压； ②充血性心力衰竭； ③心肌梗死。

3.首剂现象（First dose effect）：一些病人在初次应用某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。