Amino-PEG6-amido-C16-COOH/Azido-PEG3-C3-OH/PROTAC靶向诱导靶蛋白

PROTAC的分子结构使蛋白的弱相互作用变得更强。以CRBN 与BRD4的相互作用为例，通过改变PORTAC分子的连接链的长度和位置，来改变三元复合物的底物构象从而改变其相互作用强度。

以dBET23(1)以及dBET6(2)这两种连接链结合位点不同的PROTAC为起始研究对象，分别改变了连接链的长度，将得到的PROTAC分子与蛋白结合后进行时间分辨荧光共振能量转移分析(time-resolved fluorescence resonanceenergy transfer，TR-FRET)，观测蛋白间的相互作用受到的影响。

结果发现，连接链长度较短的 PROTAC分子dBET57(3)相较于dBET6 (2)，通过改变蛋白接近时的构象，完全改变了CRBN与BRD4相互作用的残基，削弱了两者的蛋白相互作用。具有较短连接链的 PROTAC分子选择性更高，其原因是连接链长度适当缩短后，具有较短连接链的ZXH-3-26 (4)与蛋白结合时，产生了不同于该组设计的其他PROTAC分子的构象，限制了BRD与CRBN间产生稳定性相互作用的构象数目，使得三元合物形成的条件变得苛刻，从而具有更好的选择性。

产品名称：Amino-PEG6-amido-C16-COOH/Azido-PEG3-C3-OH

英文名称：Amino-PEG6-amido-C16-COOH/Azido-PEG3-C3-OH

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

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瑞禧WFF.2022.11