光活化二氢生物碱具有高时空分辨率,可用于癌细胞成像和化学疗法

全身给药的化学治疗剂通常具有较低的治疗功效和脱靶毒性。相反,可光活化的癌症治疗可以实现图像指导的治疗剂量和位置的精确控制。然而,常规的可光活化的化学治疗剂通常需要通过合成修饰具有额外的光反应性基团的化学治疗剂,这会导致不良的有毒副产物并严重限制了它们的应用。本文提出了一种基于光氧化脱氢反应的光活化治疗药物的新策略,该策略仅与水作为副产物缔合。

为了证明该策略的功效,作者利用DHCHE和DHSAN的天然二氢苯并[c]菲啶生物碱作为可光活化的治疗剂,通过在光照射下原位转化成核靶向的CHE和SAN来实现对癌细胞的选择性成像和杀伤作用。值得注意的是,CHE具有聚集诱导发光(AIE)特征,可用于精确控制治疗剂量。因此,基于光氧化脱氢反应的这种可光活化策略有望用于临床中的精确癌症治疗。

作为化学治疗剂的生物碱有望用于癌症治疗。然而,它们通常在全身给药下遭受脱靶毒性。为了解决这一挑战,作者在本文中提出了一种基于光氧化脱氢反应的光活化策略,该反应以二氢生物碱为底物,可以高时空分辨率激活抗癌活性并避免产生有毒副产物。以DHCHE和DHSAN的二氢苯并[c]菲啶生物碱为例证明了该策略,通过在光照射下快速转化为CHE和SAN,可以实现癌细胞的选择性成像和杀伤。同时,CHE化合物具有聚集诱导发光(AIE)特性,可用于通过核靶向和开启红色荧光成像精确控制治疗剂量。因此,可光活化的二氢生物碱可以作为AIE活性治疗药物,用于精确的癌症治疗。


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