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同位素标记ENR烷基类药物的制备

2022-02-28 16:52 作者:ruixibio  | 我要投稿

ENR是人工合成的喹诺酮类药物。但ENR会对中枢神经系统造成不良反应,有潜在的副作用,所以ENR残留常用的分析方法有高效液相色谱法(HPLC)、毛细管电泳法、光谱法、质谱法等。其中,以氘标记化合物为内标试剂的液质联用方法具有较高的准确度和灵敏度。


ENR-D3的制备:将环丙沙星、三乙胺、碘乙烷-D3、50mLDMF加入到三口烧瓶中,通入氮气保护,搅拌条件下升温至80℃,反应2h,停止反应,冷却至室温,减压去除大部分DMF,将反应液倒入冰水混合液中,抽滤、水洗至滤液无碱性,烘干,得到淡黄色稳定同位素标记ENR,收率为97. 2%,色谱纯度99. 0%,质谱检测D的同位素丰度为99. 6%。

稳定同位素标记ENR的合成是由1-环丙基-6-氟-7-氯-1, 4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸与乙基哌嗪反应制得,可作为食品安全领域检测。


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瑞禧生物WFF.2022.2


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