葡萄糖醛酸表阿霉素前体药物的制备
表阿霉素（epirubicin,Epi)是一种疗效显著的蒽环类抗癌药物，Epi在体内通过肝脏代谢，转化成葡萄糖醛酸化Epi解毒后由肾脏排出。葡萄糖醛酸化的Epi可用作β-葡萄糖醛酸苷酶（β-glucuronidase,βG)的前体药，为制备该酶的相应前体药，用于抗体导向酶／前体药疗法（ADEPT)，采用反相高效液相色谱法（RP-HPLC),分离制备Epi代谢物。
制备方法：过滤EPI，用磷酸调pH，加入甲醇。用甲醇溶解C1树脂,于烧杯内，用C液浸泡过夜，取上清液乙腈再生,再用C液浸泡,弃上清。加入经上述处理的Epi，搅拌30min以上，自然沉淀，此时树脂已变棕红色，而上清液变淡黄色。加入甲醇，搅拌静置，自然沉淀，此时上清变为棕色。小心收集上清至烧杯内，再次加入预处理，重复以上过程。将收集的甲醇提取物离心,上清收集于棕色瓶内．提取物用旋转蒸发减压蒸馏。
结论：采用从尿中提取自然转化的Epi代谢物，则是一种相对简便有效的方法。经HPLC分析，发现Epi代谢物非常复杂，有多种组分。经细胞毒实验观察，峰1~峰N有βG激活杀伤作用，且与剂量成正相关，而峰V~峰M组分加βG与未加βG,细胞生长抑制率差异不大。
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瑞禧生物WFF.2022.2
