Pralsetinib

　　Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。

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　　生物活性

　　体外研究

　　Pralsetinib (BLU-667) 与已批准的 MKI 相比，对致癌 RET 变体和耐药性突变体的效力提高了 10 倍以上

　　Pralsetinib (BLU-667) 显示出有效的活性 (IC50= 0.4 nM）针对常见的致癌 RET 改变，包括 RET M918T，在 MTC 中发现的激活突变，以及在 PTC 和 NSCLC 中观察到的 CCDC6-RET 融合

　　Pralsetinib (BLU-667) 在一组 RET 驱动的细胞系中抑制 RET 通路信号传导：LC2/ad (CCDC6-RET, NSCLC)、MZ-CRC-1 (RET M918T, MTC) 和 TT (RET C634W, MTC) )

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　体内研究

　　Pralsetinib (BLU-667) 有效抑制由各种 RET 突变和融合驱动的 NSCLC 和甲状腺癌异种移植物的生长，而不抑制血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2)

　　Pralsetinib (BLU-667) 对 KIF5B-RET Ba/F3 和 KIF5B-RET V804L Ba/F3 同种异体移植肿瘤显示出剂量依赖性活性，剂量低至 10 mg/kg，每天两次

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　　实验参考方法

　　细胞检测

　　KIF5B-RET Ba/F3 细胞暴露于 25 ?M 至 95.4 pM 的化合物浓度 48 小时，并使用 Cell Titer Glo 评估增殖。TT、MZ-CRC-1、TPC-1 或 LC2/ad 细胞暴露于化合物 4 天，通过 BrdU 掺入测量增殖

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　　动物实验

　　老鼠

　　用 KIF5B-RET Ba/F3 细胞、KIF5B-RET V804L Ba/F3 细胞或 TT 细胞将 BALB/c 裸鼠皮下接种到右侧。对于所有实验，小鼠每天服用两次载体，3 mg/kg、10 mg/kg 或 30 mg/kg Pralsetinib (Blu667) 或每天一次服用 60 mg/kg Pralsetinib (Blu667；口服) 或 60毫克/公斤 XL184 https://www.medchemexpress.cn/Blu667.html

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