抗组胺药物分类

 

第一代抗组胺药

 

苯海拉明、氯苯那敏、赛庚啶、异丙嗪等

 

【药动学】半衰期短、须多次给药，用药剂量较大

 

【血脑屏障】易通过，产生中枢抑制

 

【特异性】与组胺H1受体结核缺乏选择性，部分品种有较弱的抗胆碱和受体阻断作用

 

【禁忌】前列腺增生、青光眼

 

【特点】价格便宜、主要用于荨麻疹、过敏性皮炎、鼻炎

 

第二代抗组胺药

 

氯雷他定、西替利嗪、依巴斯汀、咪唑斯汀等

 

【药动学】多数为缓释长效制剂，作用时间长，服药次数减少，用药剂量相对少

 

【血脑屏障】不易通过，中枢抑制作用不明显

 

【特异性】H1受体选择性强，几乎无抗胆碱和抗五羟色胺作用，并具有其他抗过敏作用

 

【特点】西替利嗪有中枢不良反应

 

阿司唑咪刺激食欲引起体重增加

 

部分药物具有潜在心脏毒性

 

第三代抗组胺药

 

地氯雷他定、左西替利嗪、非索菲那定等

 

较第二代抗组胺药抗过敏和抗炎效能增强，镇静、心脏毒性以及药物间相互作用减少，疗效确切，不良反应小

 

用药时间要求

 

慢性荨麻疹等过敏性疾病的治疗首选第二代抗组胺药

 

一般用药原则：初始用量要足，维持用药时间要长，连续服用且不间断，当症状、皮疹消失并维持用药4个月后可缓慢减药

 

物理性荨麻疹和伴有自体血清实验阳性者应6个月

 

药物减量一般采用隔日服药至间断服药等降阶梯方式逐渐停药

 

如病情反复，则需重复治疗

 

联合用药

 

H1和H2抗组胺药主要通过相互竞争肝脏药物代谢酶CYP3A4，提高抗组胺药物在血中浓度，从而提高疗效

 

儿童用药

 

氯苯那敏可用于2岁以下婴儿

 

异丙嗪可致2岁以下儿童呼吸抑制，禁用

 

第二、三代抗组胺药可用于2-5岁儿童

 

孕妇、哺乳期

 

氯苯那敏孕妇慎用

 

异丙嗪：孕前1-2周停用

 

苯海拉明：妊娠早期禁用

 

氯雷他定、左西替利嗪、非索菲那定可通过乳汁分泌

 

氯雷他定：妊娠慎用

 

老年人

 

应用无抗胆碱作用或抗胆碱作用轻的药物，如酮替芬、桂利嗪、氯雷他定等

 

应用无心脏不良反应的药物，如不适用阿司唑咪、苯海拉明、特非那定等

 

清除缓慢、主要以原形以肾脏排泄的药物应慎用，如西替利嗪、阿代斯汀要慎用，以防毒性

 

主要经肝脏代谢的药物有美喹他嗪、马来酸氯苯那敏、苯海拉明、咪唑斯汀

 

部分经肝脏代谢的药物、部分经肾脏代谢的药物有氯雷他定、地氯雷他定、依巴斯汀

 

较少经肝脏代谢的药物，主要经肾脏排泄的药物有哌嗪类、阿代斯汀、非索菲那定等