拮抗剂的定义及分类

什么是受体？

受体是存在于人体细胞表面的蛋白质分子。 它们从细胞外接收信号（化学信息）。 这些信息来自其他分子，例如激素、神经递质和药物。

配体是您体内的分子，可与细胞上的受体结合并引起该细胞（有时还包括其他细胞）的反应。 想象一下，配体是适合特定锁的钥匙，这些锁是受体。

图1.受体与配体结合

什么是拮抗剂？

激动剂和拮抗剂是药理学中常用的两个术语。 它们指的是在功能和产生效果方面以相反方式起作用的药物或化学试剂。

拮抗剂通过与受体结合来对抗某些作用，即它阻断这些受体并使它们失效。 换句话说，拮抗剂关闭受体。

拮抗剂药物主要有以下三种：

竞争性拮抗剂

这些是在受体的相同结合位点结合并阻止天然配体结合的药物。 竞争性拮抗剂的形状模仿天然配体。 然而，如果天然配体的浓度增加，它可以抑制竞争性拮抗剂的作用。 纳洛酮是阿片受体的竞争性拮抗剂，可防止马菲或海落音等天然配体与受体结合。 竞争性拮抗剂的另一个很好的例子是纳曲酮，它也用于治疗阿片类药物成瘾。

非竞争性拮抗剂

非竞争性拮抗剂在变构位点（真正结合位点以外的位点）结合。 非竞争性拮抗剂的结合导致受体的构象变化（形状变化），从而阻止天然配体结合。 氯胺酮是一种麻醉药，是 NDMA 受体的非竞争性拮抗剂。 竞争性和非竞争性拮抗剂之间的区别在于，非竞争性拮抗剂的作用不能被存在的激动剂的量所克服。

不可逆拮抗剂

不可逆的拮抗剂药物通过共价键与受体紧密结合，不能被置换或洗掉。 它们永久性地修饰受体并阻止天然配体的结合。