胆固醇-半乳糖苷配体分子 Cholesterol-Galactose 半乳糖-胆固醇 CHOL-Gal

酶促法构建不同类型的半乳糖-胆固醇配体修饰的阿霉素(doxorubicin,DOX)脂质体,研究其在小鼠体内的药动学及组织分布特征.方法 利用脂肪酶在非水相中合成了3种不同结构的半乳糖-胆固醇配体:CHS-C8-GalNAc、CHS-C8-GAL、CHS-C8-LA;利用MS、NMR鉴定产物结构;采用薄膜分散-梯度载药法制备DOX脂质体并对其理化性质进行表征;以小鼠为实验对象,采用尾iv给药,通过比较3种配体修饰的DOX脂质体在小鼠体内的药动学与组织分布特征来阐明配体中半乳糖基的结构与去唾液酸糖蛋白受体之间的构效关系.结果 产物经MS、NMR鉴定均为目标产物,产率均＞90％;采用薄膜分散-梯度载药法制备的DOX脂质体粒径＜90 nm,PDI＜0.1,包封率＞99％,24 h渗漏率＜5％,Zeta 电位接近于0;3种配体分子对肝脏亲和力大小依次为CHS-C8-GalNAc＞ CHS-C8-LA ＞CHS-C8-Ga1.结论 含有N-乙酰半乳糖胺基(N-acetylgalactosamine,GalNAc)为末端的配体分子能被去唾液酸糖蛋白受体识别,而含有D-半乳糖基(D-galactose,Gal)或乳糖醇基(lactitol,LA)为末端的配体分子易被半乳糖粒子受体所竞争性结合.

产品名称：胆固醇-半乳糖苷配体分子

英文名称：Cholesterol-Galactose、CHOL-Gal

别称：半乳糖-胆固醇

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

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