药理学（第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）M 胆碱受体阻断）

1.阿托品（atropine）的药理作用

（1）抑制腺体分泌； 

（2）对眼的作用：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹；

（3）松弛内脏平滑肌；

（4）对心脏的作用：

①心率：

低剂量：心率轻度减慢；阻断突触前膜上的 M 受体，减弱 ACh 释放的负反馈作用。

高剂量：心率加快；阻断窦房结 M2 受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。

②房室传导：对抗迷走神经过度兴奋引起的心房和房室结的传导阻滞。

（5）扩张血管； 

（6）兴奋中枢神经。

2.阿托品的临床应用

（1）解除平滑肌痉挛； 

（2）抑制腺体分泌； 

（3）眼科应用：①虹膜睫状体炎；②验光、检查眼底治疗缓；

（4）慢型心律失常；

（5）抗休克；

（6）解救有机磷中毒及某些毒蕈类中毒。

3.阿托品的不良反应

（1）小剂量（0.5mg）： 略有口干、少汗，心率轻度减慢；

（2）较大剂量（1-2mg）：口渴、心率加快、调节麻痹等。

（3）中毒剂量（5-10mg）：上述症状加重、呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等中枢兴奋症状；

（4）严重中毒：中枢由兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸抑制等。

4.阿托品的禁忌症

（1）禁用：青光眼，前列腺增生，休克伴有体温升高和心率快者；

（2）慎用：眼压高，心肌梗死。

5.东莨菪碱（scopolamine）的作用特点

（1）外周作用：对腺体作用比阿托品强 1 倍，对心血管和平滑肌作用较弱；

（2）中枢作用（不同于阿托品）：对中枢有较强的抑制作用（镇静催眠、欣快感）；

（3）应用：

①麻醉前给药（抑制腺体+CNS，优于阿托品）；

②晕动病（与苯海拉明合用，晕车晕船、妊娠及放射病呕吐）；

③帕金森病（中枢抗胆碱作用，抗震颤麻痹）。

6.山莨菪碱（anisodamine）的作用特点

（1）外周作用（与阿托品相似）：血管平滑肌和胃肠道解痉作用的选择性较高，抑制腺体、扩瞳作用＜阿托品；

（2）中枢作用：脂溶性低，不易通过 BBB，几乎无中枢作用；

（3）应用：感染性休克、内脏平滑肌绞痛。

7.阿托品合成代用品的分类及临床应用

（1）合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯；

（2）合成解痉药：

①季铵类：胃、十二指肠溃疡，胃肠道、泌尿道痉挛，遗尿症等；奥芬溴铵、格隆溴铵、普鲁本辛（溴丙胺太林）；

②叔胺类：贝那替嗪（胃复康）：主要用于兼有焦虑的溃疡患者，也用于肠蠕动亢进及膀胱激症患者；

（3）选择性 M 受体阻断药：哌仑西平，用于治疗胃、十二指肠溃疡；

（4）有机磷中毒解救药：戊乙奎醚。

8.调节麻痹：阻断睫状肌的 M 受体，睫状肌松驰悬切带拉紧，晶状体扁平，屈光度降低，视远物清楚，调节麻痹。