靶向蛋白降解技术Fmoc-Lys-OH hydrochloride/cis-4-Hydroxy-L-proline hydroc

PROTAC 分子一般由三部分组成：靶蛋白配体、连接子 Linker 以及 E3 蛋白连接酶配体。

靶蛋白的配体是一个能够招募E3泛素连接酶的小分子（E3配体），以及连接这两个配体的连接子Linker。PROTAC分子通过连接靶蛋白和E3泛素连接酶，将靶蛋白进行泛素化标记，并通过泛素-蛋白酶体系统将靶蛋白降解。

连接子 Linker 的选择（PROTAC Linker）：连接子是连接 E3 连接酶配体和靶蛋白配体的化学分子。连接子的性质对 PROTAC 的细胞膜通透性、药效和代谢分布均有很大的影响。理想的连接子长度应能在空间上既不影响两个蛋白结合又能维持它们最低的结合熵。目前还有将连接子改造成多接头、光转换接头的研究。

E3 连接酶配体的选择（Ligand for E3 Ligase）：E3 连接酶是引起靶蛋白泛素化的关键结构，它的配体包括诸多种类，CRBN (Cereblon)、VHL (von Hippel-Lindau)、IAP 及 MDM2 等为目前常见类别。在选择上一般优先挑选类药性更好的 CRBN 度胺类配体，其次是 VHL 及 IAP 等由内源性配体肽段的衍生结构。最后也需考虑具体的靶标蛋白所在细胞中相应 E3 连接酶的丰度以及最终 PROTAC 的理化性质参数。

cis-4-Hydroxy-L-proline hydrochloride

英文名称：cis-4-Hydroxy-L-proline hydrochloride

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

保存：冷藏

储藏条件：-20℃

储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

产品名称：Fmoc-Lys-OH hydrochloride

英文名称：Fmoc-Lys-OH hydrochloride

状态：固体/粉末/溶液

产品规格：mg

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储存时间：1年

用途：科研

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

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