硬脂酸/肉豆蔻酸/Palm/Myr/Lauryl修饰偶联多肽

A54多肽修饰壳聚糖硬脂酸的方法及影响

CA诊治疗效的目标是提高药的效果，实现主动靶向给药系统，壳聚糖硬脂酸嫁接物就具有CA组织被动靶向功能和肿瘤细胞转运功能。通过筛选得到一种具有主动靶向的多肽A54，将A54修饰聚乙二醇化壳聚糖硬脂酸嫁接物可以更好的提升主动靶向性。

A54-PEG-CS-SA合成线路：

经探头超声-透析法包裹抗肿瘤药物阿霉素(DOX)后,制备得到的嫁接物载药胶团(A54-PEG-CS-SA/DOX)，发现A54-PEG-CS-SA嫁接物在水性介质中能自聚形成纳米尺寸的嫁接物胶团，其药物负载和体外释放性能无显著性差异。

通过对比BEL-7402和HepG2肝癌细胞和BRL-3A肝正常细胞的体外细胞毒性和细胞竞争性发现其嫁接物胶团具有较低的细胞毒性。

总之，A54多肽修饰壳聚糖硬脂酸可以提高CA药物的靶向性,其嫁接物虽然有毒性，但是不影响CA靶向诊治。

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瑞禧WFF2021. 12