罗格列酮Rosiglitazone在心血管疾病及糖尿病中的潜力探索
罗格列酮是过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的激动剂。1它在报告基因测定中激活 PPARγ1 和 PPARγ2 （EC50s = 30 和 100 nM）。罗格列酮在10mM的基于细胞的报告基因测定中选择性地激活含有PPARγ的配体结合域（LBD）的嵌合体，而不是PPARα和PPARδ。当以 3 μM 的浓度使用时，它会诱导 C10H1T2/1 干细胞分化为脂肪细胞。 罗格列酮也是长链酰基辅酶A合成酶4（ACSL4;集成电路50= 0.5μM）。2,3当在饮用水中以 3.4 mg/ml 的浓度使用时，它抑制 Gpx1 Cre-lox 表达小鼠胚胎成纤维细胞 （Pfa4） 细胞和 Pparg 敲除 （KO） 细胞中 RSL0 诱导的铁死亡，并增加 Gpx0125 KO 小鼠模型的铁死亡存活率。它降低链脲佐菌素 （STZ;商品编号1）和高碳水化合物和高脂肪饮食，当以1mg / kg的剂量给药时。4含有罗格列酮的制剂已被用于改善 2 型糖尿病治疗中的血糖控制。（本品不适合人类或兽医使用。）
艾美捷罗格列酮#71740技术信息： 正式名称：5-[[4-[2-（甲基-2-吡啶基氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑嘌啶二酮 CAS 编号：122320-73-4 同义词：巴西雷亚尔 49653 分子式：C18H19N3O3S 配方重量：357.4 纯度：≥98% 配方：结晶固体 溶解度： DMF：25毫克/毫升 DMSO：34毫克/毫升 DMSO：PBS （7.2 pH） （1：3）：0.5 mg/ml 乙醇：1毫克/毫升 λmax：248， 311 纳米 运输和储存信息： 存储：-20°摄氏度 航运：美国大陆的室温;其他地方可能有所不同 稳定性：≥ 4 年
罗格列酮Rosiglitazone文献参考和产品引用： Product Description References 1. Lehmann, J.M., Moore, L.B., Smith-Oliver, T.A., et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ). J. Biol. Chem. 270(22), 12953-12956 (1995). 2. Kim, J.-H., Lewin, T.M., and Coleman, R.A. Expression and characterization of recombinant rat Acyl-CoA synthetases 1, 4, and 5. Selective inhibition by triacsin C and thiazolidinediones. J. Biol. Chem. 276(27), 24667-24673 (2001). 3. Doll, S., Proneth, B., Tyurina, Y.Y., et al. ACSL4 dictates ferroptosis sensitivity by shaping cellular lipid composition. Nat. Chem. Biol. 13(1), 91-98 (2017). 4. Zhou, J.Y., Zhou, S.W., Zhang, K.B., et al. Chronic effects of berberine on blood, liver glucolipid metabolism and liver PPARs expression in diabetic hyperlipidemic rats. Biol. Pharm. Bull. 31(6), 1169-1176 (2008). Product Citations Schmidleithner, L., Thabet, Y., Schönfeld, E., et al. Enzymatic activity of HPGD in Treg cells suppresses Tconv cells to maintain adipose tissue homeostasis and prevent metabolic dysfunction. Immunity 50(5), 1232-1248 (2019). Tiefenbach, J., Magomedova, L., Liu, J., et al. Idebenone and coenzyme Q10 are novel PPARα/γ ligands, with potential for treatment of fatty liver diseases. Dis. Model Mech. 11(9), (2018). Schaedlich, K., Gebauer, S., Hunger, L., et al. DEHP deregulates adipokine levels and impairs fatty acid storage in human SGBS-adipocytes. Sci. Rep. 8(1), 3447 (2018).
