持久靶点抑制丨艾美捷 LKT Labs 阿达格拉西布

Adagrasib（阿达格拉西布）是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过不断地优化研发，目前已经具有持久的靶点抑制能力。Adagrasib（阿达格拉西布）具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且药物能够穿过血脑屏障。这样的话就有助于最大限度地发挥药物的疗效与作用。

早在2021年6月，美国FDA就已经授予它突破性疗法认定，用于治疗携带KRAS G12C突变的经治非小细胞肺癌患者。

艾美捷 LKT Labs 阿达格拉西布基础信息：

编号：A121008

cas：2326521-71-3

纯度：≥99%

公式：C32H35ClFN7O2

配方重量：604.13

IUPAC名称：2-[（2S）-4-[7-（8-氯萘-1-基）-2-[[（2S）-1-甲基吡咯烷-2-基]甲氧基]-6，8-二氢-5H-吡啶并[3，4-d]嘧啶-4-基]-1-（2-氟丙基-2-烯酰基）哌嗪-2-基]乙腈

同义词：MRTX-849

外观：白色粉末

阿达格拉西布文献参考：

Zhang Y, Li C, Xia C, et al. Adagrasib, a KRAS G12c inhibitor, reverses the multidrug resistance mediated by ABCB1 in vitro and in vivo. Cell Commun Signal. 2022 Sep 14;20(1):142. PMID: 36104708

Sabari J, Velcheti V, Shimizu K, et al. Activity of adagrasib (MRTX849) in brain metastases: preclinical models and clinical data from patients with KRASG12c-mutant non-small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2022 Aug 2;28(15):3318-3328. PMID: 35404402

Koga T, Suda K, Fujino T, et al. KRAS secondary mutations that confer acquired resistance to KRAS G12c inhibitors, sotorasib and adagrasib, and overcoming strategies: insights form in vitro experiments. J Thorac Oncol. 2021 Aug;16(8):1321-1332. PMID: 33971321