A 438079；竞争性P2X7受体拮抗剂

A 438079是核苷酸受体 P2X7 (pIC50 = 6.9) 的竞争性拮抗剂。它抑制 P2X7 介导的钙通量和 IL-1β 释放，同时不影响其他 P2X 受体的活性。 A-438079 可有效评估 P2X7 在细胞和动物的伤害感受、氧化应激和细胞凋亡中的作用。

图1.A 438079化学结构

A 438079基础信息

产品名：899507-36-9;竞争性P2X7受体拮抗剂;P2X7受体拮抗剂;A 438079;P2X7 receptor antagonist;competitive P2X7 receptor antagonist;

CAS号：899507-36-9

结构式：ClC1=C(Cl)C(C2=NN=NN2CC3=CC=CN=C3)=CC=C1

分子式：C13H9Cl2N5

分子量：306.15

溶解度：DMF: 30 mg/ml ;DMSO: 30 mg/ml ;DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.33 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml

性状：固体粉末

储藏条件：-20°C 3 年 ；4°C 2年 / 溶液中: -80°C 6月； -20°C 1 月

图2.BBG，OxATP和A-438079对I / R诱导的海马CA1区域神经元损伤的影响。（A）假手术组、生理盐水组、BBG 10 μg 组、OxATP 1 μg 和 A-438079 3 μg 组在第 7 天对海马 CA1 神经元的代表性 H&E 染色（+7D）（左）以及来自假组、盐水组、BBG 10 μg 组、OxATP 1 μg 和 A-438079 3 μg 组的海马 CA1 神经元的代表性 TUNEL （+3D）。（B）+7D时BBG 1μg，5μg和10μg组中海马CA1区域的神经元存活率。 （C）+7D时OxATP 1μg，5μg和10μg组中海马CA1区域的神经元存活率。 （D）A-438079中海马CA1区域的神经元存活率0.03μg， 0.3μg和3μg组在+ 7D.（E）假，盐水，BBG 10μg，OxATP 1μg和A-438079 3μg组中海马CA1区域中TUNEL阳性神经元的百分比在+ 3D。值表示为平均值± S.E.M。所有显微照片均为 400 ×。比例尺：10 μm。**P < 0.01 对比生理盐水组;* P < 0.05 对比生理盐水组;##P < 0.01 与假组;# P < 0.05 与假组。（所有组中的n = 6）。BBG，亮蓝色G;I/R，缺血/再灌注;OxATP， 腺苷 5′-三磷酸-2′，3′-二醛;S.E.M.，均值的标准误差;TUNEL，脱氧核苷酸转移酶介导的UTP切口末端标记。

——biofount范德生物（货号：YZM010602）