聚乙二醇酯改性修饰水飞蓟素难溶性药物的制备
本次系列西安瑞禧生物小编介绍的是前体药物，前体药物可以通过化学结构式改性、官能团改性、荧光标记、化学键偶联、高分子化合物偶联、多肽偶联、糖类修饰、蛋白修饰、功能性分子修饰，从而改变其性质，这篇瑞禧小编介绍的是PEG6000修饰SILY。
水飞蓟素（silymarin,SILY)是从菊科植物水飞蓟的果实经提取精制而得的脂素类化合物，固体分散技术可显著增加难溶性药物的溶出度，能提高其口服给药的生物利用度，用于制备固体分散体的载体材料较多，PEC聚合物因其低熔点、亲水性和相溶性好等优点而广泛作为载体使用。
制备方法：按PEG6000-SILY比例为4:1, 5:1, 6:1, 9:1和12:1分别称取适量PEG6000和SILY。先将 PEG6000置入瓷质蒸发皿内，于70℃水浴锅上加热至完全熔融，然后将SILY加入其中，使其均匀分散后，立即于－20℃低温骤然冷却，冷冻维持30min后取出。于干燥器内放置过夜，粉碎后过80目筛，得不同比例（PEG6 000-SILY)的固体分散体（solid dispersion,SD)。称取过80目筛的 PEG 6 000和SILY 粉末各适量，直接过80目筛数次混匀，即得不同比例（PEG 6000-SILY)的物理混合物（physical mixture,PM)。
固态药物的加速溶解是由于表面活性剂形成胶团，溶解而扩散出的药物分子可嵌入其中，这促使药物不断溶解成分子状态。表面活性剂的降低界面张力作用可使药物的润湿性增加，也有利于药物的溶出。PEG6000的水溶性本身对药物的没有促进作用，这可能是由于分子状态的PEG6000不能使药物产生与其溶解性质相关的变化。
相关产品：
氟芬那酸修饰羧基 A-X-R-ONO2
莫芬唑酸修饰羧基 A-X-R-ONO2
噻洛芬酸修饰羧基 A-X-R-ONO2
普拉洛芬修饰羧基 A-X-R-ONO2
萘丁美酮修饰羧基 A-X-R-ONO2
青霉素修饰羧基 DOX-COOH
羧基游离氨基酰化修饰阿霉素 DOX-COOH
青霉素修饰氨基 DOX-NH2
青霉素修饰羟基 DOX-SH
青霉素修饰活性脂 DOX-NHS
羟基酯化修饰丁苯酞 OH-NBP
头孢西丁酯化修饰羧基 USP-COOH
头孢西丁酯化特戊酸甲酯亲脂基团
叶酸修饰靶向性紫杉醇 PGA-TAXOL
羟基靶向修饰透明质酸接枝姜黄素 OH-HA-CUR
羧基靶向修饰透明质酸接枝姜黄素 COOH-HA-CUR
透明质酸修饰姜黄素 HA-CUR
羧基化修饰壳聚糖-聚乙二醇-阿霉素 COOH-CTS--PEG-DOX
壳聚糖-聚乙二醇-阿霉素 CTS--PEG-DOX
瑞禧生物WFF.2022.2
