2022年医保目录药品-XA07止泻药、肠道消炎药、肠道抗感染药

治疗肠炎的药物很多，主要的手段有两种，一是抗菌素，如庆大霉素、左氧氟沙星、阿奇霉素、氟哌酸、黄连素等，用于消灭致病菌。二是止泻药，如药用碳、思密达、盐酸洛哌丁胺等。

XA07A肠道抗感染药

71.小檗碱，Berberine

化学结构如下：

小檗碱，亦称黄连素，是从中药黄连中分离的一种季铵生物碱，是黄连抗菌的主要有效成分。为黄色针状结晶，味苦。

适应症：主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。

作用机制：抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对其产生耐药性。有研究表明，小檗碱及其衍生物能够与菌体单链/双链DNA结合形成复合体，并且能够抑制拓扑异构酶（TOPI/II）的活性，有可能是通过抑制DNA的功能而发挥其抑菌作用。小檗碱还可与细菌双链RNA相互作用，结合在AU碱基配对处，影响RNA的正常功能。小檗碱能降低伤寒沙门氏菌中乙酰转移酶的活性，使细菌中芳基胺类物质的代谢收到阻碍，导致细菌因非正常代谢而死亡。小檗碱能抑制金黄色葡萄球菌中的谷氨酰胺合成酶，使得菌体中重要的氨基酸谷氨酰胺的合成受到影响。小檗碱能抑制细菌菌体分裂相关的GTP酶活性，与菌体分裂蛋白FtsA、ZipA等相互作用影响菌体分裂。小檗碱能抑制金黄色葡萄球菌转肽酶SrtA、SrtB的活性（将金黄色葡萄球菌毒力因子蛋白铆钉在细胞壁外层的酶），还能抑制大肠杆菌、链球菌等鞭毛的亚基装配，影响其黏附作用。能够作为细菌脂多糖（LPS）的拮抗剂，抑制机体LPS/TLR4信号通路，抑制炎症因子NF-κB、IL-6、TNFα和IFNβ的分泌，保护LPS引起的胃肠道黏膜损伤。减少肠道菌产生ATP和NADH。小檗碱还能上调吞噬大肠杆菌的巨噬细胞表达caspase-1p10和IL-1β，从而激活AMPK通路，还可激活AMPK通路介导的巨噬细胞自噬作用，产生抑菌效果。小檗碱通过抑制机体MEK/ERK MAPK通路，抑制病原体的RNA和蛋白表达，从而抑制病原体感染人体。小檗碱能够与巨噬细胞中溶菌酶的色氨酸相结合，形成复合体，并且氧化色氨酸，激活巨噬细胞氧化应激反应（ROS），发挥其抑菌功效。

72.小儿小檗碱，同上

73.利福昔明，Rifaximin

利福昔明于1987年作为抗感染性腹泻药物在意大利上市，之后在国外被广泛应用于各种胃肠道疾病，2004年获批在我国应用。

化学结构如下：

适应症：对利福昔明敏感的病原菌引起的肠道感染，包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合症、夏季腹泻、旅行性腹泻和小肠结膜炎等。

利福昔明是一种由利福霉素衍生而来的半合成氨基糖苷类口服抗菌药物，与其母体分子利福霉素相比，其空间结构中包含了带正、负电荷的吡啶和咪唑氮原子，有明显的阴、阳两性离子的性质，在胃和肠道的不同pH值条件下均以离子形式存在，且分子间倾向于相互结合形成多聚体，增大了分子的空间位阻。这一特点使得利福昔明几乎不被吸收入血，而只在肠道内发挥抗菌作用。

作用机制：利福昔明主要通过特异结合细菌DNA依赖的RNA聚合酶β亚单位抑制细菌RNA合成而发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌均有较高的体外抗菌活性。除直接抗菌作用外，利福昔明的作用机制还包括降低细菌毒力因子水平，减轻炎症反应，稳定肠上皮细胞，改变肠道菌群组成与代谢，促进双歧杆菌和乳酸菌等有益菌生长等。

74.新霉素，Neomycin

既是XA07A肠道抗感染药，又是XD06皮肤病用抗生素和化疗药物。

氨基糖甙类广谱抗生素，对革兰阴性菌、阳性菌及结核杆菌等都有较好作用。化学结构为：

新霉素（neomycin）是一种氨基糖苷类抗生素，1949年微生物学家赛尔曼·A·瓦克斯曼和他的学生Hubert Lechevalier在弗氏链霉菌（Streptomyces fradiae）中分离获得。

适应症：可用于结肠手术前准备、肝昏迷时作为辅助治疗。新霉素不宜用于全身性感染的治疗。软膏剂主要用于脓疱病等化脓性皮肤病、外耳道炎、慢性中耳炎、眼部表浅感染及烧伤、溃疡面的感染。    

作用机制：新霉素主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。细菌与新霉素接触后极易产生耐药性。新霉素和其他抗菌药物或抗结核药物联合应用可减少或延缓耐药性的产生。

XA07B肠道吸附剂

75.蒙脱石，Montmorillonite

蒙脱石是微晶高岭石或胶岭石，是一种硅铝酸盐，其主要成分为八面体蒙脱石微粒，因其最初发现于法国的蒙脱城而命名。

适应症：成人及儿童急、慢性腹泻。用于食道、胃、十二指肠疾病引起的相关疼痛症状的辅助治疗，但不作解痉剂使用。

作用机制：天然蒙脱石微粒粉剂具有层纹状结构和非均匀性电荷分布，对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素等有固定、吸咐作用，使其失去致病作用；此外，对消化道黏膜还具有很强的覆盖保护能力，并通过与粘液糖蛋白相互结合，修复、提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能。

是4+7城市药品集中采购品种，也为2019年联盟地区集采品种

4+7城市药品集中采购时，11个城市的首年约定采购量基数为1,699万袋（3g/袋），对应的金额为1,156万元。

海南先声药业有限公司选定为中选公司。

2019年联盟地区集采首年约定采购量计算基数16,634万袋，对应金额4,951万元。

联盟地区集采中选公司包括海南华纳大药厂股份有限公司、浙江海力生制药有限公司和哈药集团中药二厂。

76.药用炭，Charcoal

适应症：用于腹泻及胃肠胀气。

作用机制：有丰富的孔隙，能吸附导致腹泻及腹部不适的多种有毒或无毒的刺激性物质及肠内异常发酵产生的气体，减轻对肠壁的刺激，减少肠蠕动，从而起止泻作用。

XA07C含碳水化合物的电解质

77.补液盐，Rehydration Salts

含有氯化钠、氯化钾、枸橼酸钠、无水葡萄糖等

适应症：经口服补液和补充电解质，用于治疗和预防急性腹泻造成脱水。用于体液补充和调节钾、钠等电解质、水及酸碱平衡，用于治疗和预防不太重的急、慢性腹泻造成的脱水。

XA07D胃肠动力减低药

78.洛哌丁胺，Loperamide

洛哌丁胺为强生原研药。

适应症：洛哌丁胺为止泻药，可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动，适用于治疗急性腹泻以及各种病因引起的慢性腹泻。

化学结构如下：

作用机制：洛哌丁胺化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类相似，洛哌丁胺作用于肠壁的阿片受体（激动剂），通过通过激动肠壁的μ-阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠道蠕动，可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动；可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用，直接抑制蠕动反射；还可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，抑制前列腺素、霍乱毒素和其它肠毒素引起的肠过度分泌。

XA07E肠道抗炎药

79.柳氮磺吡啶，Sulfasalazine，Salazopyrin，SASP

主要用作磺胺类抗菌药，属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。是抗炎药5-氨基水杨酸(5-ASA)的前体药物。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌，同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。目前认为柳氮磺吡啶对炎症性肠病产生疗效的主要成分是5-氨基水杨酸，产生的磺胺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用。柳氮磺胺吡啶在2B类致癌物清单中。

适应症：主要用于炎症性肠病,即Crohn病和溃疡性结肠炎。

1938年，磺胺类药物（SP）问世，用于治疗感染性关节炎，由于当时认为类风湿性关节炎（RA）也是感染引起的，所以斯德哥尔摩的Nanna Svartz医生也采用磺胺类药物治疗RA。1940年Svartz设想把能减轻关节水的水杨酸类药物结合到磺胺基团上，从而使水杨酸把磺胺带到关节浓集，发挥抗菌作用，并取得成功。得到多种药物，包括柳氮磺吡啶。1977年，将SASP分解成分直接作用于UC急性发作患者的肠粘膜，发现是5-氨基水杨酸（5-ASA）起效而不是SP，这是人们才发现SASP是5-ASA的前体药物，并有SP将其带到结肠黏膜发挥作用，而SP是SASP产生副作用的主要原因。

80.美沙拉秦（美沙拉嗪），Mesalazine

化学结构如下：

适应症：用于溃疡性结肠炎、节段性回肠炎（克隆病）及直肠炎。

作用机制：为5-氨基水杨酸在肠内能保持完整到达小肠终端和结肠，作用于炎症粘膜，抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯等的形成，抑制NK 细胞、肥大细胞、中性粒细胞淋巴细胞和巨噬细胞的作用，清除氧自由基和脂肪酸过氧化等机制发挥治疗作用。

XA07F止泻微生物

肠道益生菌

肠道细菌包括有益菌、中性菌及有害菌。有益菌能维持肠道微生态平衡，具备多种生理功能，主要为严格厌氧细菌，包括双歧杆菌、乳酸杆菌等。中性菌如果菌群环境破坏，会引起疾病，包括兼性厌氧菌，如肠球菌、肠杆菌等。有害菌如数量超过正常水平，会导致腹泻、食物中毒等，如沙门氏菌等。益生菌主要包括乳杆菌属（嗜酸乳杆菌、植物乳杆菌和干酪乳杆菌等）、双歧杆菌属（两歧双歧杆菌、长双歧杆菌、短双歧杆菌、婴儿双歧杆菌、青春双歧杆菌等）、革兰氏阳性球菌属（屎肠球菌、粪肠球菌等）以及芽孢杆菌属（地衣芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌等）。

81.地衣芽孢杆菌活菌，Bacillus Licheniformis

适应症：用于细菌或真菌引起的急、慢性肠炎、腹泻。也可用于其他原因引起的肠道菌群失调的防治。

作用机制：以活菌进入肠道后，对葡萄球菌、酵母样菌等致病菌有拮抗作用，而对双歧杆菌、乳酸杆菌、拟杆菌、消化链球菌有促生长作用，从而可调整菌群失调达到治疗目的。本品可促使机体产生抗菌活性物质，杀灭致病菌。此外通过夺氧生物效应使肠道缺氧，有利于大量厌氧菌生长。

82.枯草杆菌二连活菌，Live Combined Bacillus Subtili

含有两种活菌-枯草杆菌和肠球菌。

适应症：消化不良、食欲不振、营养不良、肠道菌群紊乱引起的的腹泻、便秘、腹胀、肠道内异常发酵、肠炎，使用抗生素引起的肠粘膜损伤等症

作用机制：

1. 增加有益菌群数量：枯草杆菌和肠球菌是肠道内的正常菌群，口服制剂后可以在肠道内定植繁殖，增加有益菌群数量，从而抑制有害菌群的生长，恢复肠道菌群平衡。

2. 改善肠道微生态环境：枯草杆菌二联活菌颗粒可以通过产生有益代谢产物，如维生素、氨基酸等，改善肠道微生态环境，促进肠道蠕动，维持肠道水分和电解质平衡。

3. 增强肠道免疫功能：枯草杆菌和肠球菌可以刺激肠道免疫系统产生免疫球蛋白，增强肠道的免疫功能，减少肠道感染和炎症的发生。

4. 缓解肠道不适症状：枯草杆菌二联活菌颗粒可以用于治疗各种肠道疾病引起的腹泻、便秘、腹胀等症状，如肠易激综合征、抗生素相关性腹泻等。

83.双歧杆菌活菌，Live Bifidobacterium Power

适应症：用于肠菌群失调引起的肠功能紊乱，如急、慢性腹泻，便秘等。

作用机制：生活于肠道内的双歧杆菌，能在肠道黏膜上生长形成一道膜菌群，构成一道生物学屏障．从而使入侵的致病菌在肠道内失去生长繁殖的落足点。其次，双歧杆菌代谢产生的酸性物质如乳酸、醋酸等，既能使肠道环境变酸而不利于有害微生物生长，又能促使肠道蠕动而有利于排便和排出有害细菌。双歧杆菌在体内生长时，还能合成多种维生素如维生索B1、维生素B2、维生素B12等，为人体提供一定营养。双歧杆菌能分解体内各种有害物质．这些有害物质对人体具有诱癌或致癌作用，或引起衰老，因此双歧杆菌具有延缓衰老、预防癌症的作用。

84.双歧杆菌乳杆菌三联活菌

含有三种细菌：长型双歧杆菌、保加利亚乳杆菌和嗜热链球菌。

85.双歧杆菌三联活菌

含有三种细菌：长型双歧杆菌、嗜酸乳杆菌和粪肠球菌

86.双歧杆菌四联活菌

含有四种细菌：主要组成成分是婴儿双歧杆菌、嗜酸乳杆菌、正常球菌、蜡样芽孢杆菌。

XA07X其他止泻药

87.消旋卡多曲，Racecadotril

最早由法国的Bioprojet公司研发成功，于1993年首先在法国以商品名Tiorfan上市，上市不久，加拿大儿科协会和美国疾病预防中心(简称CDC)就把消旋卡多曲列入儿童腹泻治疗的必备用药，2011年也列入了中国国家儿科腹泻病治疗共识的推荐用药。

适应症：用于成人急性腹泻。

化学结构如下：

作用机制：消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽，可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。

脑啡肽（ENK）属于神经递质中的神经肽类。神经肽是体内传递信息的多肽，包括脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽、内吗啡肽及孤啡肽等。脑啡肽主要包含甲硫氨酸-脑啡肽（M-ENK）和亮氨酸-脑啡肽（L-ENK），另外包含甲七肽和甲八肽等。ENK主要分布于脑和脊髓中，外周神经中也有分布。ENK在体内其他部位呈广泛而弥散地分布在某些内分泌细胞中。分布浓度最高的区域包括纹状体、下丘脑、肾上腺髓质、胃肠道及肠肌神经丛。尚未证实神经肽存在有像神经递质那样的以突触前再摄取为主的灭火机制。因此，其与受体结合后收到细胞膜上的蛋白水解酶的作用而降解，可能是它们的主要代谢途径。脑啡肽主要由氨肽酶和脑啡肽酶（二肽羧肽酶）分解。脑啡肽因其对阿片肽δ受体有较强的选择性，因而被认为是δ受体的内源性配体。脑啡肽对心血管系统、消化系统、呼吸系统均有作用。内源性阿片肽可通过中枢和外周两条途径抑制胃肠运动。