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Rosiglitazone:一种强效和选择性PPARγ配体

2023-08-28 16:17 作者:艾美捷  | 我要投稿

Rosiglitazone:一种强效和选择性PPARγ配体。它以43 nM的Kd与PPARγ配体结合结构域结合。

 

噻唑烷二酮(TZDs)是一组在体内具有抗糖尿病作用的结构相关的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂。罗格列酮(BRL 49653)是一种典型的TZD,并已作为该类的参考化合物。

 

Rosiglitazone是一种强效和选择性PPARγ配体。它以43 nM的Kd与PPARγ配体结合结构域结合。它激活基于荧光素酶的表达构建体PPARγ1和PPARγ2,其EC50值分别约为30nM和100nM。Rosiglitazone在ob/ob小鼠模型中作为一种抗糖尿病药物在体内具有活性,多年来一直被用作治疗人类II型糖尿病的口服降糖药。

 

艾美捷Rosiglitazone

中文名称:5-[[4- [2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙氧基]苯基]甲基] -2,4-噻唑烷二酮; BRL 49653;罗格列酮

英文名字:5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione; BRL 49653; Rosiglitazone

编号:71740-10

规格:10mg

形态:结晶固体

保存建议:置于-20度保存,有效期为730天.

 


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