药理学（第四十二章 氨基糖苷类抗生素）

1.氨基糖苷类抗菌机制、抗菌谱、临床应用

【抗菌机制】

①通过离子吸附作用与菌体细胞膜结合，增加膜通透性，胞内物质外漏；

②多环节阻碍细菌蛋白质合成（主要）。

【抗菌谱】

G-杆菌：强大杀灭作用（如大肠杆菌、克雷伯菌、沙门菌、痢疾杆菌及铜绿假单胞菌等，绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感）；

G-球菌：效果差（淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等）；

G+球菌：效果差（链霉素对草绿色链球菌、溶血性链球菌等 G+球，庆大霉素、阿米卡星对 MRSA有效）；

结核杆菌：有效（链霉素、卡那霉素、阿米卡星 ）；

厌氧菌：无效。

【临床应用】

①主要用于敏感需氧 G-杆菌所致的感染：泌尿道、呼吸道、皮肤软组织、胃肠道、创伤烧伤、骨关节感染。

②但对于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染，需合用其他抗 G-杆菌抗菌药，如广谱半合成青霉素、第三代头孢及氟喹诺酮类。

③口服用于消化道感染、肠道术前准备等。

④链霉素、卡那霉素可治疗结核感染。

2.氨基糖苷类常见不良反应

（1）耳毒性； 

（2）肾毒性； 

（3）神经肌肉阻断作用；

（4）过敏反应；

3.杀菌特点：

①杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关；

②仅对需氧菌有效，抗菌活性显著强于其他类药物，对厌氧菌无效；

③PAE 长，持续时间与浓度呈正相关；

④初次接触效应；

⑤在碱性环境中抗菌活性增强。

4.代表药物：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素。

5.链霉素临床应用：

①治疗结核病（一线药）；

②与四环素联合用药，鼠疫和兔热病首选；

③与青霉素合用可治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌引起的心内膜炎。

6.过敏性休克的发生率仅次于青霉素的抗生素是链霉素。

7.氨基糖苷类药物消除的主要途径是：原形由肾小球滤过。

8.呋塞米与链霉素合用可增加耳毒性。