药理学（第四十一章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生）

1.红霉素

【抗菌作用】

①抗菌谱较窄，主要对需氧 G+菌和 G-球菌、厌氧球菌有强大抗菌活性；

②对嗜肺军团菌、弯曲杆菌、非典型分枝杆菌、支原体、衣原体、弓形虫等也有良好作用；

③对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌（MRSA）有一定的抗菌活性。

（作为β-内酰胺类替代药物）

通常为抑菌作用，高浓度时有杀菌作用。

【临床应用】宜用于轻、中度感染。

①主要用于耐青霉素 G 的金葡菌感染或对青霉素 G 过敏者；

②肺炎支原体、衣原体引起的呼吸道感染；

③军团病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎；

④厌氧菌口腔感染；

⑤其他 G+球菌感染如大叶性肺炎、扁桃体炎等（疗效不及 PG）；

⑥眼膏剂用于治疗沙眼、结膜炎及角膜炎。

【不良反应】

①口服可引起胃肠道反应； 

②静脉滴注易引起静脉炎； 

③酯化红霉素引起肝损害，停药可恢复，肝功能不良者禁用；

④过敏性药疹及药热；

⑤耳鸣、暂时性耳聋。

2.大环内脂类抗菌机制、抗菌谱、不良反应、代表药物

【抗菌机制】与核糖体 50s 亚单位相结合，抑制细菌蛋白质的合成。

【抗菌谱】抗菌谱较窄（G+及部分 G-）。

【不良反应】胃肠道反应、血栓性静脉炎。

【代表药物】罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素。

3.林可霉素对金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选。

4.红霉素的抗菌机制是：与 50S 亚基结合，抑制蛋白质合成。

5.大环内酯类抗生素：

①不易透过血脑屏障； 

②酯化衍生物可增加口服吸收； 

③抗菌谱窄，但比青霉素略广；

④口服主要不良反应为胃肠道反应。

6.革兰氏阳性菌感染但对青霉素过敏者可选用红霉素。

7.军团菌感染应首选红霉素。

8.红霉素与林可霉素合用产生拮抗作用。