点击化学 Click Chemistry
2023-05-19 14:58 作者:MedChemExpress | 我要投稿
点击化学是用来描述选择性的、模块化的、大范围的和高产的化学反应,这些化学反应允许通过杂原子连接(C-X-C)快速合成新的化合物。Bertozzi在一个新的维度上发展了点击化学——生物正交化学。它被定义为在生理条件下不干扰生物过程的快速和选择性反应。点击化学中常见的反应结构,如叠氮化物、炔、DBCO、BCN、TCO和四嗪。点击化学反应可分为三类:
(1)铜(I)催化叠氮-炔环加成(CuAAC);
(2)菌株促进炔叠氮环加成(SPAAC);
(3)逆电按需Diels-Alder (iEDDA)。
点击化学作为一种简单高效的连接方法,广泛应用于荧光成像、靶向治疗、ADC合成、PROTAC合成等生物医学领域。
许多研究表明,咔嗒化学不仅在化学合成方面,而且在生物和生物医学应用方面具有巨大的潜力,特别是无铜咔嗒化学,包括SPAAC和edda反应。无铜化学反应在水、缓冲溶液和无毒性催化剂的生理条件下具有良好的反应速率和正交性。大量的研究致力于生物偶联、生物医学成像、标记、纳米颗粒修饰和靶向递送的应用。例如,细胞膜脂质和蛋白质可以在体外选择性地标记click化学。代谢物,翻译后修饰和酶活性可以监测与无铜点击化学的生命系统。
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点击化学是通过可靠的、模块化的反应发生快速、高效地合成有用新分子的化学合成方法,生物正交化学是对点击化学的进一步升华,即利用点击化学的原理在生物体内发生不干扰自身生化反应的化学反应,由于其温和的反应条件和高选择性,在生物医药行业生物偶联,标记,材料科学中广泛应用