蛋白激酶抑制剂丨艾美捷星形孢菌素Staurosporine

星形孢菌素Staurosporine（抗生素AM-2282或STS）是一种天然产物，最初于1977年从细菌Streptomyces staurosporeus中分离出来。星形孢菌素具有从抗真菌到抗高血压的生物活性。对这些生物活性的兴趣导致了化学和生物学方面的大量研究工作以及抗癌治疗潜力的发现。

艾美捷星形孢菌素Staurosporine生物活性：

星形孢菌素的主要生物活性是通过预防ATP与激酶的结合来抑制蛋白激酶。这是通过星形孢菌素对激酶上的ATP结合位点的更强亲和力来实现的。 Staurosporine是一种典型的ATP竞争性激酶抑制剂，因为它以高亲和力结合许多激酶，但选择性很小。激酶袋的结构分析表明，在与星形孢菌素相对位置保守的主链原子有助于星形孢菌素的杂乱。这种缺乏特异性已经排除了其临床应用，但使其成为一种有价值的研究工具。在研究中，星形孢菌素用于诱导细胞凋亡。它如何调解这种机制尚不清楚。已经发现，星形孢菌素诱导细胞凋亡的一种方法是通过激活胱天蛋白酶-3 。在较低浓度下，根据细胞类型，星形孢菌素诱导特定的细胞周期效应，阻止细胞在细胞周期的G1期或G2期。

艾美捷星形孢菌素Staurosporine是从stauro孢子链霉菌中分离出来的一种蛋白激酶抑制剂。Staurosporine在1µM的2 ~ 3 h内诱导DNA破裂和凋亡。

艾美捷星形孢菌素Staurosporine相关研究：

Camptothecin

Propidium Iodide Stain

Annexin V-FITC Apoptosis Assay Kit

Nigericin

Recombinant Mouse IL-1 alpha

Recombinant Human IL-8

NIR-FLIVO 690 Free Dye Control Assay

Antibody-Sandwich ELISA Development Kit

ELISA Plate Sealing Covers

Monster Block ELISA Blocking Buffer

Cathepsin B/D

星形孢菌素Staurosporine有关文献参考：

1  Omura S, Iwai Y, Hirano A, Nakagawa A, Awaya J, Tsuchiya H, Takahashi Y, Masuma R (1977). "A new alkaloid AM-2282 of Streptomyces origin taxonomy, fermentation, isolation and preliminary characterization". J. Antibiot. 30 (4): 275–282.

2  Funato N, Takayanagi H, Konda Y, Toda Y, Harigaya Y, Omura S (1994). "Absolute configuration of staurosporine by X-ray analysis". Tetrahedron Lett. 35 (8): 1251–1254. doi:10.1016/0040-4039(94)88036-0.

3  Rüegg UT, Burgess GM. (1989) Staurosporine, K-252 and UCN-01: potent but nonspecific inhibitors of protein kinases. Trends in Pharmacological Science 10 (6): 218-220.