GABA受体和GABA药物

Gamma-aminobutyric acid, or GABA, is the primary INHIBITORY neurotransmitter in the mature brain.

γ-氨基丁酸（GABA）是成熟大脑中主要的抑制性神经递质。

It REDUCES neuronal activity of target cells through its binding to GABA receptors present on the cell surface.

它通过与细胞表面的GABA受体结合，降低靶细胞的神经元活性。

Nearly half of all synapses of the brain express some kind of GABA receptor and are thus responsive to GABA.

几乎一半的大脑突触表达某种GABA受体，因此对GABA有反应。

There are at least 3 types of GABA receptors: GABA-A, GABA-B and GABA-C.

GABA受体至少有3种类型：GABA-A、GABA-B和GABA-C。

GABA-A and GABA-C are ligand-gated chloride channels.

GABA-A和GABA-C是配体门控的氯离子通道。

Upon transmitter binding, they open and allow chloride ions to flow into the neuron, making it more NEGATIVE, or HYPER-polarized, and thus LESS likely to generate action potentials.

当递质结合时，它们打开，氯离子流入神经元，神经元呈负性或超极化，因此不太可能产生动作电位。

GABA-B acts through a G-protein to activate potassium channels, which allow positively-charged potassium to flow OUT of the cell, again resulting in membrane HYPER-polarization and a subsequent decrease in neuron responsiveness.

GABA-B通过G蛋白激活钾通道，使带正电荷的钾从细胞中流出，再次导致细胞膜超极化，神经元反应性随后降低。

GABA is believed to play a major role in controlling neuronal hyperactivity associated with fear, anxiety and convulsions.

GABA在控制与恐惧、焦虑和惊厥相关的神经元功能亢进中起主要作用。

GABA-A receptor is composed of 5 protein subunits.

GABA-A受体由5个蛋白亚基组成。

In addition to binding sites for GABA, it has allosteric binding sites for other substances known as GABA modulators.

除了GABA的结合位点外，它还具有其他物质的变构结合位点，即GABA调节剂。

These are molecules that can INCREASE or DECREASE the action of GABA, but have no effect in the absence of GABA.

这些分子可增强或降低GABA的作用，但在没有GABA的情况下，不起作用。

For example, benzodiazepines, a class of drugs used to treat anxiety, bind to GABA-A receptor and facilitate its binding to GABA, thus potentiating GABA inhibitory effect.

例如，一类治疗焦虑症的药物-苯二氮卓类与GABA-a受体结合，促进其与GABA的结合，从而增强GABA的抑制作用。

Other positive modulators include barbiturates, alcohol, propofol, among others.

其他积极的调节剂包括巴比妥酸盐、酒精、异丙酚等。

Examples of negative modulators are convulsants, such as Flumazenil.

负调节剂包括惊厥药，如氟马西尼。

Flumazenil reverses the effects of benzodiazepines by competing with them at the same binding site on GABA-A.

氟马西尼竞争苯二氮卓的GABA-A同一结合位点，逆转其作用。

总结:

1.GABA抑制性神经递质。

2.GABA-A.GABA-C配体门控通道

GABA-A使氯离子内流。

GABA-B钾离子外流。

3.GABA调节剂:这些物质可以增强或减少GABA的作用。