APTO-253；c-Myc抑制剂；CAS：916151-99-0

APTO-253是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。

图1.APTO-253分子结构

APTO-253基础信息

产品名：APTO-253；APTO 253；LOR 253；Lt-253

CAS号：916151-99-0

结构式：CC(N1)=C(C(N2)=NC3=C2C4=CC=CN=C4C5=NC=CC=C53)C6=C1C=CC(F)=C6

分子式：C22H14FN5

分子量：367.38

闪点：388.5±35.7 °C

沸点：718.8±70.0 °C at 760 mmHg

极化度：43.7±0.5 10-24cm3

密度：1.5±0.1 g/cm3

蒸汽压：0.0±2.3 mmHg at 25°C

溶解度：DMSO溶解度33.33 mg / mL（90.72 mM;需要超声）H2O <0.1 mg / mL（不溶）

性状：浅黄色至黄色固体粉末

储藏条件：在-20°C条件下保存3年,在4°C条件下保存2年

使用案例

图2.APTO-253引起DNA损伤。A，磷酸化 ATM、磷酸化 H2AFX 和裂解的 PARP 在 Raji 细胞中的积累与暴露于 0.5 μmol/L APTO-253 的持续时间有关。所示的免疫印迹是三个独立实验的代表。B，比较DMSO和APTO-253处理的CAOV3细胞的核病灶形成的代表性免疫荧光图像。C，每个细胞γ-H2AFX病灶的平均±SEM数;n = 100。D，箱形和晶须图显示中性彗星测定定量用DMSO或0.5μmol/ L APTO-253处理6小时的Raji细胞中的尾部DNA百分比。n = 检查的细胞数;竖条，±SEM. ****，P < 0.0001。

——biofount范德生物（货号：YZM001172）