PEG-PLGA-SS-DTX 聚乙二醇-聚丙交酯乙交酯共聚物-SS-多西他赛的制备

今日瑞禧生物小编给大家整理分享一种PEG-PLGA-SS-DTX 聚乙二醇-聚丙交酯乙交酯共聚物-SS-多西他赛的应用。

多西他赛（Docetaxel DTX）作用与紫杉醇（PTX）相同，为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。

多西他赛（DTX）因其溶解性差和肿瘤多药耐药性（MDR）而在临床上的应用受到阻碍。MDR的主要机制是pgp在肿瘤细胞上的过度表达。传统的纳米药物，如纳米颗粒和胶束，已被用于物理包裹DTX以提高其溶解度，而载药量很低，肿瘤耐药性被忽略。

利用合成的还原敏感型PEG-PLGA-SS-DTX偶联物，制备DTX和VRP共递送的PEG-PLGA-SS-DTX多功能胶束，以逆转MDR，增强DTX的抗肿瘤作用。胶束载药量高，对DTX和VRP均表现出明显的还原敏感释放特性。

PLGA-SS-PEG-DTX,PEG末端带有羧基的两亲性AB嵌段共聚物，可以做成胶束。末端可以连接各种药物、蛋白等等。PLGA和PEG通过二硫键连接，遇到还原型物质时，二硫键能发生断裂，可以加速释放药物。

这种方法所得到的胶束显著抑制外排活性，加速细胞凋亡，从而提高抗肿瘤活性，逆转MDR。PEG-PLGA-SS-DTX胶束显著延长了体内循环时间，增加了药物在肿瘤组织中的累积。因此，PEG-PLGA-SS-DTX胶束是治疗DTX多药耐药的理想给药系统，具有很好的临床应用前景。

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