抗炎药物的天然产物来源研究进展与趋势|建议收藏

来源 TMR Publishing Group

作者 Traditional Medicine Research 编辑部

摘要

天然药物活性分子是现代创新药物的主要来源。而大量的天然活性分子已被报道具有有治疗炎症性疾病的作用，包括哮喘，类风湿性关节炎，肝炎，肠炎，代谢紊乱和神经退行性疾病等。然而，这些具有多种分子结构的天然活性分子通常通过多种药理机制发挥抗炎作用，有必要对其进行系统的总结。

本文从化学结构上介绍了目前主要的抗炎天然活性分子，并对其抗炎分子信号通路和潜在靶蛋白等药理学机制进行了探讨，为新型抗炎药物的开发提供了参考意义，同时也为炎症性疾病的治疗提供了新的策略。

单萜和二萜

芍药苷

芍药苷是从芍药根中分离得到的主要生物活性成分，芍药曾被记载在《神农本草经》中用于止痛。芍药苷具有多种药理活性，如抗炎、抗氧化和免疫调节作用。目前，芍药苷的抗炎作用已在体内和体外研究中得到广泛证实。例如，芍药苷可有效降低小鼠的蛋白尿和改善肌酐清除率，同时抑制炎症因子和趋化因子等……

银杏内酯B

银杏内酯B (Ginkgolide B, GB)是从中药银杏银杏中提取的一种重要的生物活性成分，《神农本草经》记载了银杏内酯B对咳嗽的治疗作用。研究表明，银杏内酯B通过抗炎机制发挥神经保护作用……

穿心莲内酯

穿心莲内酯是中药穿心莲的主要活性成分，古籍记载穿心莲具有清热解毒的作用。穿心莲内酯具有抗炎、抗氧化、抗病毒、抗癌、降脂、降血糖等多种生物功能，对多种炎症模型均有明显的抗炎作用，如哮喘、脓毒症、类风湿性关节炎、结肠炎、银屑病、阿尔茨海默病等。此外，穿心莲内酯还能减少促炎细胞因子的产生，抑制白细胞迁移和巨噬细胞激活，减轻促炎细胞因子相关的细胞毒性……

雷公藤内酯

雷公藤内酯是中药雷公藤的主要药理成分，对关节炎有明显的治疗作用。研究表明，雷公藤甲素具有免疫抑制、抗癌、抗糖尿病、抗氧化、生殖抑制和抗诱变等多种生物活性活性。其中，雷公藤甲素对风湿性关节炎、糖尿病肾病、心肌细胞肥大/心肌纤维化、肺纤维化、脊髓损伤等多种炎症性疾病均有抗炎作用。此外，雷公藤甲素通过多种炎症相关信号传导途径发挥抗炎作用，NF-κB是研究最广泛的靶点……

藁本内酯

藁本内酯为中药川芎中的天然化合物，《神农本草经》记载其对头痛有明显治疗作用。藁本内酯已被证实可预防多种炎症性疾病的进展，包括炎性疼痛、心脑血管疾病和紫外线辐射引起的皮肤炎症。其抗炎作用可能是通过抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、IL-1、IL-10和前列腺素E2 (PGE2)的表达，特别是通过抑制NF-κB的激活，下调环氧合酶-2(COX-2)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)……

三萜

雷公藤内酯醇

雷公藤内酯醇是雷公藤中的一种有效成分，对癌症和炎症有治疗作用。其抗炎作用已在关节炎、阿尔茨海默病、哮喘和系统性红斑狼疮等动物模型中得到证实。据报道，Celastrol可调节TNF-α、NF-κB、COX-2、血管内皮生长因子（VEGF）、蛋白激酶B（Akt）和CXCR4……

人参皂甙Rb1

人参皂甙Rb1是中药人参中的一种主要生物活性皂甙，对炎症、肿瘤、缺血再灌注损伤、疲劳和氧化应激有多种益处。Rb1可减轻2，4，6-三硝基苯硫酸、脂多糖、四氯化碳和TNF-α引起的炎症损伤。进一步的研究表明Rb1通过Nrf2抗氧化反应元件和NF-κB炎症途径调节多种炎症细胞因子……

积雪草苷

积雪草苷是中药积雪草中的三萜类化合物，具有创伤愈合、神经保护、免疫调节、抗氧化和抗炎等多种生物活性。积雪草苷通过抑制促炎症介质包括TNF-α、IL-1β、IL-6和pge2来抑制炎症反应……

熊果酸

熊果酸是一种五环三萜类化合物，具有抗菌、抗腐、抗炎和抗肿瘤活性。尤其对胸膜炎、动脉粥样硬化、过敏性哮喘、关节炎、脑缺血、肝肾炎症等炎症性疾病有显著疗效。UA可有效降低促炎细胞因子，如TNF-α、干扰素-γ和IL-2……

苯丙烷

阿魏酸

阿魏酸的主要药理作用是抗氧化和抗炎。FA改善阿尔茨海默病转基因小鼠模型的主动脉炎症、溃疡性结肠炎和神经炎症。此外，FA通过减少促炎细胞因子如TNF-α、IL-6、IL-1β或通过增加抗炎细胞因子发挥抗炎作用。研究表明，FA通过靶向ERK/JNK/p38/MAPKs途径清除ROS产生，从而调节氧化应激和炎症反应……

丹酚酸

丹酚酸是从中药丹参中提取的，广泛用于治疗本草岗木地区的心血管疾病。丹酚酸A和B对心脑血管疾病有很强的药物活性。由于其多酚结构，丹酚酸被认为是自由基清除剂，在临床试验中显示出潜在的抗炎应用。此外，一些报道显示丹酚酸通过抑制NF-κB活性来减轻心肌损伤，从而降低TNF-α的表达，减轻炎性细胞浸润……

木脂素和香豆素

倒卵醇

倒卵醇是一种从木兰树皮中提取的酚类化合物，用于退烧，据报道具有抗氧化、神经保护、抗炎、抗血栓、抗肿瘤、抗胃泌素、抗过敏和抗菌作用。倒卵醇缓解炎症性疾病的进展，如阿尔茨海默氏症，心血管疾病，骨骼疾病和动脉粥样硬化。此外，倒卵醇抑制NO的产生以及iNOS和COX-2的表达。此外，倒卵醇通过抑制NF-κB核转位，使NF-κB/JNK和ERK信号通路失活，从而发挥抗炎作用……

五味子乙素

五味子乙素是在神农本草经中发现的五味子中的一种二苯并环辛二烯木脂素，具有保肝、神经保护、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌等作用。五味子乙预防各种炎症疾病的发生，包括神经炎症，肝炎，肠炎和肺炎……

蒽醌

紫草素

紫草素是从《神农本草经》记载的紫草中提取的一种天然化合物，具有抗癌、抗炎、抗菌的作用。最近的报道显示紫草素在过敏性气道重塑和骨关节炎中具有有效的抗炎作用。更重要的是，紫草素影响炎症基因的表达，如巨噬细胞中的CYBA、GSK3B和EIF4E……

类黄酮

槲皮素

槲皮素具有显著的抗癌、抗氧化和抗炎特性。槲皮素的抗炎作用包括肠炎、关节炎、皮肤炎症和缺氧引起的炎症。槲皮素降低C57BL/6小鼠的TNF-α、IL-1β、IL-17和单核细胞趋化蛋白（MCP）-1……

木犀草素

木犀草素具有抗氧化、抗癌、抗炎和神经保护作用。近年来，木犀草素被报道对胰腺炎、结肠炎、神经炎症和高糖引起的炎症具有抗炎作用。同时，木犀草素降低主要组织相容性复合物-Ⅱ、iNOS、COX-2、IL-1β、IL-8和IL-6的蛋白表达……

生物碱

苦参碱和氧化苦参碱

苦参碱和氧化苦参碱主要来源于中药苦参（Sophora flavescens Ait）。近年来，苦参碱和氧化苦参碱的抗炎作用已被大量体内外证据证实，包括气道炎症、肝炎、肠炎、类风湿性关节炎以及中枢神经系统的炎症反应，如实验性自身免疫性脑脊髓炎。研究表明，苦参碱通过抑制NF-κB/IκB磷酸化和增加IκB表达，下调包括TNF-α、IL-1β、IL-6、MCP-1和ROS在内的炎症介质……

青藤碱

青藤碱是一种异喹啉生物碱，具有镇痛、抗骨溶解、抗炎和免疫抑制作用，来源于中药青风藤（Caulis Sinomenii）。在临床试验中，青藤碱广泛用于治疗风湿性关节炎。机制研究显示青藤碱抑制ERK和p38 MAPKs的磷酸化，这是炎症进展的两个关键因素，最近，青藤碱被报道通过调节炎症反应来抑制炎症性疼痛……

小檗碱

小檗碱是中草药黄连中的一种异喹啉生物碱，可减轻香烟烟雾引起的气道炎症，这是慢性气道疾病的主要致病特征。小檗碱对实验性结肠炎、痛风性关节炎和动脉粥样硬化的炎症反应也有疗效。此外，小檗碱通过抑制老年小鼠中小胶质细胞介导的TNF-α、IL-1β和IL-6的产生来减轻术后认知功能障碍……

多酚类物质

EGCG

表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）是一种来自绿茶的强抗氧化化合物。EGCG可预防风湿性关节炎、感染、动脉粥样硬化和过敏等各种炎症性疾病的进展。目前，IKK/IкB/NF-κB已被报道为与EGCG相关的主要炎症途径……

白藜芦醇

白藜芦醇是一种由多种植物产生的植物抗毒素。体外实验表明，白藜芦醇对巨噬细胞、T3T前脂肪细胞、内皮细胞、平滑肌细胞、软骨细胞、小胶质细胞等多种细胞具有明显的抗炎作用……

结论

目前，许多天然产物对炎症反应有明显的抑制作用。因此，重新审视天然产物在新药开发中的关键作用，对我们今天具有一定的指导意义。

尽管从天然来源发现新型抗炎药取得了巨大进展，但其具体的药理机制和药物靶点仍不清楚。因此，未来仍然需要化学生物学、细胞生物学、分子药理学等学科的结合研究以揭示机制。

扫码二维码获取全文

了解更多相关研究

引用格式

Wang YH, Zeng KW. Natural products as a crucial source of anti-inflammatory drugs: recent trends and advancements. Tradit Med Res. 2019;4(5):257–268. doi:10.12032/TMR20190831133

传统医学研究 Traditional Medicine Research（ISSN 2413-3973）已被Emerging Sources Citation Index (ESCI), 2020年中科院期刊分区, Embase, DOAJ, ProQuest, J-Gate, EuroPub, WHO-COVID-19 Database, Google Scholar, EBSCO, ISC, ICI, MIAR, MIT Barton Catalog, OAJI, Cosmos, ESJI, Universiteitsbibliotheek Gent, ResearchBib, Argentina.gob.ar, GoOA Database, Research4Life (AGORA), National Science Library-Chinese Academy of Sciences, Ingenta Connect, CNKI Scholar, Baidu Scholar, CSTJ, VIP, Superstar Journals Database and Wanfang Data，GoOA数据库，worldCat数据库收录。特别欢迎具有明确历史记载、民族特色和地域特色的传统医学研究和相关社会科学研究。官网：https://www.tmrjournals.com/tmr投稿地址：https://submission.tmrjournals.com/submission?journal=18

2021年免版面费