普卡那肽/Plecanatide，鸟苷酸环化酶-C的激动剂，简析其作用机制

CAS Number: 467426-54-6

Formula: C65H104N18O26S4

Molar mass: 1681.89

普卡那肽/Plecanatide，商品名为Trulance，它是鸟苷酸环化酶-C的激动剂，并通过促进环磷酸鸟苷/cGMP的积累增加肠道转运和液体。

普卡那肽是一种由16个氨基酸组成的肽，其氨基酸序列为：

H-Asn-Asp-Glu-Cys-Glu-Leu-Cys-Val-Asn-Val-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Leu-OH

（NDECELCVNVACTGCL）。

除了用谷氨酸替代天冬氨酸外，普勒卡肽在结构上几乎与人尿鸟苷素肽相同。Cys和Cys之间以及Cys与Cys之间存在二硫键。

普卡那肽有两个重要的基序。

第一种是酸性残基Asp和Glu，它们根据环境pH值调节其受体的亲和力。模拟预测普勒卡肽的最佳活性发生在pH值5时，使其适合于靶向pH值在5至6之间的近端肠内的细胞。

第二个是ACTGC基序（残基Ala到Cys），它是负责与鸟苷酸环化酶-C受体结合的区域。