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Emactuzumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Emactuzumab

CAS：1448221-67-7

产品活性：Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM，可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究，如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）。

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生物活性：Emactuzumab(RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体，可抑制集落刺激因子 1 受体(CSF1R) 的激活。 Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM，可阻断 CSF-1R 二聚化。 Emactuzumab可用于多种疾病的研究，如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）[1][2]。 IC50 和目标：IC50：0.2 nM (CSF-1R)[2]
体外：Emactuzumab (RG 7155) 与人和食蟹猴结合CSF-1R 具有高亲和力 (Kd = 0.2 nM)，可阻断 CSF-1R 二聚化[2]。
RG7155（0-10 μg/mL， 7 天）通过诱导细胞死亡有效抑制 CSF-1 分化巨噬细胞的活力，IC50 为 0.3 nM[2]。
RG7155（30 μg/mL, 6 days)诱导体外分化的人M2样巨噬细胞死亡[2]。
体内：Emactuzumab(RG 7155)（iv；0.1、1、10、30 和 100 mg/kg；一次）增加非人灵长类动物外周血中的 CSF-1 浓度血液[2].
RG7155（静脉注射；0、30 和 100 mg/kg；每周一次；持续 2 周）消除 CSF-1R+CD163 +体内巨噬细胞[2]。

体外：Emactuzumab (RG 7155) 以高亲和力 (Kd = 0.2 nM) 与人和猕猴 CSF-1R 结合以阻断 CSF-1R 二聚化[2]。
RG7155（0-10 μg/mL，7 天）通过诱导细胞死亡有效抑制 CSF-1 分化巨噬细胞的活力，IC50 为 0.3 nM[2].
RG7155（30 μg/mL，6 天）诱导体外分化的人 M2 样巨噬细胞的细胞死亡[2]。

体内：Emactuzumab(RG 7155) (iv; 0.1、1、10、30 and 100 mg/kg; once) increases CSF-1 concentration in nonhuman primates' peripheral blood[2].
RG7155 （iv；0、30 和 100 mg/kg；每周一次；持续 2 周）消耗体内 CSF-1R+CD163+ 巨噬细胞[2] 。

参考文献：

Philippe A Cassier, et al. CSF1R inhibition with emactuzumab in locally advanced diffuse-type tenosynovial giant cell tumours of the soft tissue: a dose-escalation and dose-expansion phase 1 study. Lancet Oncol. 2015 Aug;16(8):949-56.

Carola H Ries, et al. Targeting tumor-associated macrophages with anti-CSF-1R antibody reveals a strategy for cancer therapy. Cancer Cell. 2014 Jun 16;25(6):846-59.