药理学(第三章 药物效应动力学)
1.治疗指数(therapeutic index):半数致死量和半数有效量的比值(LD50/ED50)比值越大相对安全性越大, 反之则越小。
2.受体脱敏(receptor desensitization):长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性 下降的现象。
3.药物的选择性(selectivity of drug):药物只对某些组织器官发生明显作用,而对其他组织作用很小或无作用。
4.副反应(side reaction):药物在治疗剂量下出现的与用药目无关的作用。
5.效价强度(potency):药物达一定药理效应时所需要的剂量。反映药物与受体的亲和力,其值 越小则强度越大。
6.效能(efficacy):药物所能够达到的最大药理效应(增加浓度或剂量时效应不再继续上升)。 反映药物的内在活性。药物的效能与效价强度含义不同,二者并不平行。
7.安全范围(safety margin):最小有效量和最小中毒量之间的距离,其值越大越安全。
8.半数致死量(median lethal dose,LD50):引起半数实验动物死亡的剂量。
9.半数有效量(median effective dose,ED50):能引起 50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。
10.激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体而产生效应。
11.拮抗药(antagonist):能与受体结合,有较强的亲和力而无内在活性的药物。
12.药物作用(drug action):药物对机体的初始作用。
13.药理效应(pharmacological effect):是药物作用的结果,是机体反应的表现。
14.不良反应(adverse reaction,ADR):凡与用药目的无关,并为患者带来不适或痛苦的反应统称为药 物不良反应。
15.兴奋(excitation):机体器官原有功能提高。
16.抑制(inhibition):机体器官原有功能降低。
17.特异性(specificity):多数药物是通过化学反应而产生药理效应的,这种化学反应的专一性使药物的 作用具有特异性。
18.对症治疗(symptomatic treatment):用药目的在于改善症状。
19.对因治疗(etiological treatment):用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。
20.毒性反应(toxic reaction):在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。
21.后遗效应(residual effect):停药后血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。
22.停药反应(withdrawal reaction):突然停药后原有疾病加剧,又称反跳反应(rebound reaction)。
23.变态反应(allergic reaction):反应性质与药物原有效应无关,用药理性拮抗药解救无效的一类免疫 反应,又称过敏反应(hypersensitive reaction)。
24.特异质反应(idiosyncratic reaction):是先天遗传异常所致的反应,与药物固有药理作用基本一致, 反应严重程度与剂量成比例,拮抗药救治可能有效。
25.量反应(graded response):效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示。
26.质反应(quantal response or all-or-none response):药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续 性量的变化,而表现为反应性质的变化。
27.最小有效剂量(minimal effective dose)或最小有效浓度(minimal effective concentration):刚能引起效应的最小药物剂量或最小药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度(threshold dose or concentration)。
28.极量:药物治疗范围的剂量限制,即安全用药的极限,超过极量就有发生中毒的危险。
29.局部作用(local action):无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。
30.系统作用(systemic action):药物通过吸收或注射直接进入血管,经血液循环而分布到机体有关部位 发挥的作用。
31.继发性反应(secondary reaction):由于药物的治疗作用引起的不良后果。
32.受体(receptor):能与专一信号分子(药物)结合并引起细胞反应的细胞成分。
33.亲和力(affinity):配体与受体结合的能力。
34.内在活性(intrinsic activity):配体与受体结合后产生效应的能力。
35.量-效关系(dose effect relationship):药理效应与剂量在定范围内成比例关系。
36.首剂效应(first dose phenomenon):首次给药出现严重的体位性低血压、眩晕、出汗、心悸,甚至晕厥、 意识消失,尤其在首剂大于 1mg 时出现。
36.受体的主要特征
(1)特异性;
(2)高亲和力;
(3)饱和性;
(4)可逆性。
37.影响药物与血浆蛋白结合的主要因素
(1)遊离型药物的浓度;
(2)血浆蛋白总量;
(3)药物与血浆蛋白的亲和力(Ka)。
38.药物与血浆蛋白结合的特征
(1)可逆性;
(2)可饱和性;
(3)非特异性;
(4)竞争性。
39.完全激动剂(full agonist)与部分激动剂(partial agonist)异同点
(1)异:完全激动剂内在活性大;部分激动剂内在活性小。
(2)同:都有高亲和力和内在活性。
40.竞争性拮抗剂(competitive antagonist)与非竞争性拮抗剂(noncompetitive antagonist)异同点
(1)异:
①竞争性拮抗剂可降低激动剂亲和力,但不降低内在活性;
②非竞争性拮抗剂可降低激动剂亲和力和内在活性。
(2)同:都具有高亲和力,但不具有内在活性。