Sofosbuvir（索非布韦）；RNA聚合酶抑制剂

索非布韦(Sofosbuvir)是一种核苷类似物，是丙型肝炎病毒（HCV）RNA聚合酶的有效抑制剂。它是一种前抑制剂，可代谢生成具有活性抗病毒的2'-脱氧-2'-α-氟-β-C-甲基尿苷-5'-单磷酸酯，在人肝微粒体中的体外研究表明，索非布韦(Sofosbuvir)是组织蛋白酶A（Cat A）和羧基酯酶1（CES1）的有效底物。 索非布韦(Sofosbuvir)被CatA和CES1裂解，随后的激活步骤包括通过组氨酸三联体核苷酸结合蛋白1（HINT1）去除氨基酸，并通过尿苷单磷酸-胞苷单磷酸（UMP-CMP）激酶和核苷二磷酸（NDP）激酶进行磷酸化。

图1.索非布韦(Sofosbuvir)化学结构

索非布韦(Sofosbuvir)基础信息

中文名：索非布韦；索氟布韦, 索菲布韦, 索氟布伟, 索弗布韦

英文名：Sofosbuvir,PSI-7977,SOVALDI

CAS号：1190307-88-0

结构式：O=C1N([C@H]2[C@]([C@H](O)[C@@H](CO[P@](OC3=CC=CC=C3)(N[C@@H](C)C(OC(C)C)=O)=O)O2)(C)F)C=CC(N1)=O

分子式：C22H29FN3O9P

分子量：529.45

熔点：93.9-104.7 °C

极化度：48.9±0.5 10-24cm3

密度：1.4±0.1 g/cm3

蒸汽压 ：1.78X10-10 mm Hg at 25 °C

溶解度：DMSO

溶解度：100 mg/mL(188.88 mM;需要超声波)H2O : 25 mg/mL(47.22 mM;超声波并加热至50°C)

性状：固体粉末

储藏条件：-20°C 3 年； 4°C 2年 / 溶液中:-80°C 6月 ；-20°C 1月

——biofount范德生物（货号：YZM000547）