欢迎光临散文网 会员登陆 & 注册

【读书】《从家庭药箱看医药化学》——解热镇痛消炎药篇——乙酰水杨酸和阿司匹林

2020-07-24 19:59 作者:精分患者贝爷  | 我要投稿

接下来就是顺着家庭药箱的推荐单子一个一个往下讲一些例子了。

单子的开头提到了解热镇痛消炎药。

例子就众所周知的阿司匹林Aspirin开始。一种非甾体消炎药。

Asipirin是商品名。其主要的有效成分是乙酰水杨酸。(见下图)

https://de.wikipedia.org/wiki/Acetylsalicyls%C3%A4ure#/media/Datei:Aspirin-Sructural.svg

市面上有不同的剂型,比如药片,泡腾片,颗粒,充剂,糖衣药片等等等等。

https://www.google.com/search?q=Aspirin+brausetablette&rlz=1C1DIMC_enDE865DE865&hl=zh-CN&sxsrf=ALeKk03R5VAfx-bD53D9UhomnsdasGL7rw:1595589241636&source=lnms&tbm=isch&sa=X&ved=2ahUKEwiWwNGP4eXqAhUBzqQKHblyCjEQ_AUoAXoECAsQAw&biw=1536&bih=706#imgrc=5swOmARatxJaHM

不同剂量的阿司匹林能够有不同的作用,普通剂量的阿司匹林(大约500mg)主要用于止痛,稍微大一点的剂量(2g)可以用来消炎。当然因为乙酰水杨酸毕竟是酸性的,而且会抑制环氧化酶1而对胃黏膜有伤害。小剂量的阿司匹林有抗血栓形成的作用,所以小阿司被用于长期服用以预防血栓

大量服用阿司匹林(10-40g)可以致死,会先因为过度通气导致呼吸道碱中毒,之后因为酸进入血液循环系统引起代谢酸中毒,呼吸困难意识模糊。

乙酰水杨酸的作用机制源自于对体内环氧化酶COX1和COX2的抑制。

小剂量时,主要抑制环氧化酶1COX1,环氧化酶1是一种固有酶,也就是说他基本就一直在那,表达于血管、胃、肾和血小板等绝大多数组织,参与血小板聚集、血管舒缩、胃黏膜血流以及肾血流的调节。它参与到合成血栓素A2的过程。而血栓素A2是激活聚集血小板的重要物质,也有收缩血管的作用。想想看如果不让它合成,血小板不能被激活不能聚集,血栓也就不容易形成了。当然这不是说这就是好事,如果你本来是个正常人或者有出血倾向,你再抑制凝血,那后果可就严重了。

http://share.wukongwenda.cn/question/6776845140716683520/

在常用剂量和大剂量中,它主要一致的是环氧化酶2COX2。COX2是一种诱导酶,也就是说它在特定条件下才会体现作用。COX2平时活性很低,只有组织损伤受到刺激的时候,它会在相应区域大量合成前列腺素,化简了说,有前列腺素就疼。所以如果不让他生成前列腺素,就不疼了wwww。


讲完了作用,了解一下阿司匹林的历史故事吧。

阿司匹林的前体,人们最早用到的水杨苷(Salicin),可以追溯到希波克拉底时期。那个时候人们就发现,柳树的树皮可以用来止痛( Salix在拉丁语也是柳属的意思)。(并不是它这么叫就只有柳树里能找到它,这样的命名大多数都是因为最先从这个东西里发现活体取的这个物质)

https://de.wikipedia.org/wiki/Salicin

水杨苷在1828年才正式从柳树皮中被提取出。

1874年水杨酸被工业化生产(注意还没到乙酰水杨酸)。

https://zh.wikipedia.org/wiki/%E6%B0%B4%E6%A5%8A%E9%85%B8

走到这一步主要归公与三个人,一个是阿道夫·威廉·赫尔曼·科尔贝Adolph Wilhelm Hermann Kolbe,他发现了合成乙酰水杨酸的方法,并给出了它的结构。第二个人是,鲁道夫·施米特 Rudolf Wilhelm Schmitt ,他改进了合成方法并使得水杨酸能够批量生产,这个反应也被称为科尔贝-施密特反应 Kolbe-Schmitt-Reaktion。第三个就是弗里德里希.冯.海登Friedrich von Heyden,是生产水杨酸工厂的拥有者,同时也是一名化学家。

在1897年化学家费利克斯·霍夫曼Felix Hoffman,在拜仁药厂合成了乙酰水杨酸(p-Acetylsalicylsäure)


https://www.toppr.com/ask/question/explain-kolbeschmitt-reaction-and-friesrearrangement-reaction/

下图是以前包装的阿司匹林,在慕尼黑的德意志博物馆制药区也能看到很多老包装的要,不得不说以前的包装还挺好看的。图1东德版的本的甚至很少女小清新有没有

https://historischesarchiv.dgk.org/?s=Aspirin
https://media.bayer.de/baynews/baynews.nsf/ID_Image/2D2DB7BC6B0150ADC125818D004C8651

商品名阿司匹林是又拜仁制药申请的,了解了它的化学成分后我们也可以看看为什么他叫阿司匹林了。Aspirin中的A指的是Acetylgruppe乙酰基。Spirin对应的是从一种蔷薇亚科植物旋果文字草(lat. Phillipendula ulmaria  deutsch. Echte Madesüß)中提取的物质(Spiere 对不起我不知道怎么翻译它QUQ)。这种植物中含有水杨酸。

好了,我也不知道为啥就两页书这么长的wwww。大家看得开心

【读书】《从家庭药箱看医药化学》——解热镇痛消炎药篇——乙酰水杨酸和阿司匹林的评论 (共 条)

分享到微博请遵守国家法律