SN 38；DNA拓扑异构酶I抑制剂

SN 38是CPT-11（伊立替康）的活性代谢物。 抑制 DNA 拓扑异构酶 I（在 P388 和 Ehrlich 细胞中的 IC50 值分别为 0.74 和 1.9 μM）以及 DNA 和 RNA 合成（IC50 值分别为 77 nM 和 1.3 μM）。SN 38 显示出有效的抗肿瘤活性，导致 S 和 G2 细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 在体内活跃。

图1.SN 38化学结构

SN 38基础信息

产品名：SN 38，DNA topoisomerase I抑制剂；7-乙基-10羟基喜树碱;乙酰甘草次酸;喜树碱7-乙基-10-羟基杂质;7-乙基-10-羟基喜树碱；Active metabolite of CPT-11;NK-012;7-Ethyl-10-hydroxy-camptothecin;10-Hydroxy-7-ethylcamptothecin

CAS号：86639-52-3

结构式：CCc1c2cc(ccc2nc-3c1Cn4c3cc5c(c4=O)COC(=O)[C@@]5(CC)O)O

分子式：C22H20N2O5

分子量：392.40

闪点：443.8±34.3 °C

熔点：217°C

沸点：810.3±65.0 °C at 760 mmHg

极化度：41.3±0.5 10-24cm3

密度 ：1.5±0.1 g/cm3

蒸汽压：0.0±3.0 mmHg at 25°C

溶解度：DMSO : 25 mg/mL (63.71 mM; 需要超声波) H2O : < 0.1 mg/mL (不溶)

性状：灰白色至黄色固体

储藏条件：短期1-2周储存在-4℃条件下就行，长期储存（1-2年）需在-20℃条件下存储

——biofount范德生物（货号：YZM000898）