Alpelisib

　　Alpelisib （BYL-719） 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib （BYL-719） 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib （BYL-719） 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。

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　　生物活性

　　体外研究

　　Alpelisib （BYL-719） 有效抑制 2 种最常见的 PIK3CA 体细胞突变（H1047R、E545K；IC50s?4纳米）。Alpelisib 有效抑制用 PI3Kα 转化的细胞中的 Akt 磷酸化（IC50=74±15 nM） 并在 PI3Kβ 或 PI3Kδ 异构体转化的细胞中显示出显着降低的抑制活性（与 PI3Kα 相比≥15 倍）

　　Alpelisib（BYL-719，0-50 μM；72 小时）以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长

　　Alpelisib （BYL-719） 显着改变细胞周期阶段的分布。Alpelisib （BYL-719, 25 μM; 18 小时） 在人和鼠骨肉瘤细胞系的 G0/G1 期诱导细胞周期停滞

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　细胞增殖试验

　　细胞系：MG63，居屋，POS-1，MOS-J

　　浓度：10, 20, 30, 40, 50 μM

　　处理时间：72 小时

　　结果：用 IC 以剂量依赖性方式抑制所有骨肉瘤细胞系的细胞生长50s 为 6-15 ?M，带 IC90s 为 24-42 ?M。https://www.medchemexpress.cn/BYL-719.html

　　体内研究

　　Alpelisib （BYL-719）（C57Bl/6J 小鼠 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠 50 mg/kg；口服；每日一次）显着减少肿瘤体积和异位骨基质沉积。

　　Alpelisib 具有中等的终末消除半衰期（t1/2=2.9±0.2 h） 大鼠 （1 mg/kg, iv）。

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　动物模型：一只 5 周大的雌性 Rj:NMRI 裸鼠，带有人类 HOS-MNNG 骨肉瘤细胞；一只 5 周龄雄性 C57Bl/6J 小鼠与小鼠 MOS-J 骨肉瘤细胞

　　剂量：C57Bl/6J 小鼠 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠 50 mg/kg

　　给药方式和频次：口服给药；日常的； C57Bl/6J 小鼠或 Rj:NMRI 裸小鼠 22 或 29 天

　　结果：显着减少肿瘤体积，同时减少肿瘤生长。