TAT穿膜肽修饰腙键连接的聚苹果酸和聚乙二醇 PMLA-Hyd-PEG-TAT
今日瑞禧生物小编给大家整理分享一种 PMLA-Hyd-PEG-TAT 聚苹果酸-腙键-聚乙二醇-TAT穿膜肽的应用。
细胞牙膜肽(CPP)是一类具有生物膜穿透功能,可携带其他分子甚至超分子颗粒进入细胞中的短肽。其中,TAT是最先被发现并被证实的具有穿膜功能的多肽分子,它源于人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的反式激活蛋白中的一段特殊氨基酸序列。
TAT具有净正电荷性和两亲性,并可以携带其本身数倍甚至数十倍相对分子质量的物质进入细胞,但由于其可以导入几乎所有的细胞,这种非选择特异性导致其肿瘤蓄积较低。
采用PMLA 为载体,通过腙键连接不同相对分子质量PEG实现对穿膜肽的保护。TAT通过短链PEG与 PMLA 连接,长链 PEG通过pH敏感与PMLA连接以实现对TAT的保护。在正常组织pH环境下,TAT隐蔽在长链PEG中;当纳米接枝物到达肿瘤区域,肿瘤弱酸环境下腙键断裂,失去长链PEG保护作用，TAT裸露在外进而发挥穿膜作用,从而提高药物载载体的入胞率。
一定量PEG对TAT有很好的保护作用,为后续去保护后,TAT发挥高效入胞作用提供前期研究基础。
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瑞禧生物WFF.2022.3
