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药理学(第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)N 胆碱受体阻断)

2022-01-20 22:21 作者:智霸忠缘  | 我要投稿

1.除极化型肌松药(depolarizing muscular relaxants):能与神经肌肉接头后膜的胆碱受体结合,产生较持久的除极化作用,使神经肌肉接头后膜的 NM胆碱受体不能对 ACh 起反应,从而使骨骼肌松弛的药物。

2.非除极化型肌松药(nondepolarizing muscular relaxants):又称竞争性肌松药,能与 ACh 竞争神经肌肉接头的 NM胆碱受体,阻断 ACh 的除极化作用,使骨骼肌松弛。其本身不引起突触后膜的去极化。

3.除极型肌松药的作用机制

(1)Ⅰ相阻断(去极化):短暂激动 NM受体,出现短暂的肌肉收缩。

(2)Ⅱ相阻断(脱敏): 除极化型肌松药持续存在,占领 NM受体,使膜对 ACh 不产生反应,称为 ACh作用的脱敏。

4.除极型肌松药的特点

(1)肌松前出现短期肌束震颤; 

(2)抗胆碱酯酶药不仅不能纠正肌松,反而加重肌松作用; 

(3)连续用药可产生快速耐受性;

(4)治疗量时无神经节阻滞作用。

5.除极型肌松药的代表药物:琥珀胆碱

6.非除极型肌松药的作用机制:无内在活性,能与 ACh 竞争神经肌肉接头的 NM受体,阻断 ACh 对 NM受体的激动作用,而使骨骼肌松弛。

7.非除极型肌松药的特点

(1)肌松前无肌肉兴奋现象(震颤);

(2)与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,故过量时可用新斯的明解救。

8.非除极型肌松药代表药物:筒箭毒碱、阿曲库铵。


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