药理学（第十五章 镇静催眠）

1.镇静催眠药（sedative-hypnotics）：指一类抑制中枢神经系统功能而引起镇静催眠作用的药物。

2.镇静催眠药的分类

（1）苯二氮䓬类：地西泮（安定）、氟西泮、氯硝西泮、三唑仑；

（2）巴比妥类：苯巴比妥（鲁米那）、戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠；

（3）其他：水合氯醛、甲丙氨酯、唑吡坦、H1 受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）。

3.苯二氮䓬类（benzodiazepines，BZ）

【作用机制】BZ + BZR→受体变构（易化）→促进 GABA 与 GABAA结合→Cl-通道开放频率↑→Cl-内流↑→神经细胞超极化。

【药理作用】①抗焦虑；②镇静催眠；③抗惊厥、抗癫痫；④中枢性肌肉松弛作用；⑤治疗癔症作用。

4.巴比妥类（barbiturates）

【作用机制】巴比妥类可激动 GABAA受体，延长 Cl-通道开放时间，增强 Cl-内流，产生抑制效应。

【药理作用】①镇静催眠； ②抗惊厥； ③麻醉。

5.苯二氮䓬类与巴比妥类的区别

6.BZ 催眠作用优于巴比妥类，有以下优点：

（1）减少噩梦发生。对快波睡眠（FWS）影响小，停药后出现反跳性 FWS 睡眠延长较巴比妥类轻；

（2）治疗指数高，安全范围大，对呼吸影响小，不引起麻醉；

（3）对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物代谢；

（4）依赖性、戒断症状轻。