PEG修饰黑磷量子点/哌唑嗪-量子点表面修饰PEGP/ZnS/CdSe表面修饰PEG的方法
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PEG修饰黑磷量子点的制备:
制备步骤包括大块黑磷的研磨,加入氢氧化钠用溶剂热法获得黑磷量子点,梯度离心收集黑磷量子点,在黑磷量子点上修饰PEG。本发明的优点在于:制备方法简单可重复,生物相容性好。
使用研钵将大块的黑磷研磨成BP粉末;然后将40 mg BP粉末、20 mg NaOH与30 mL N-甲基吡咯烷酮搅拌混合,将该混合物搅拌加热至150℃,反应8小时;将所得溶液以3000 rpm离心10分钟以除去粒径大的未反应完全的BP;然后以30000 rpm再离心20分钟收集黑磷量子点产物;产物经去离子水洗涤数次后,将产物分散在去离子水中;最后,将获得的BPQDs和10 mg NH<Sub>2</Sub>-PEG1000超声处理6小时以获得水溶性PEG修饰的BPQDs。
哌唑嗪-量子点表面修饰PEGP/ZnS/CdSe表面修饰PEG的研究方法:
首先通过流式细胞术验证了通过TRIFM得出的Prazosin-PEG2000-QDs与细胞膜受体结合的最佳条件。同时验证了经过PEG修饰的Prazosin-PEG2000-QDs与细胞膜受体结合后细胞平均荧光强度大大高于相同条件下Prazosin-QDs处理过的细胞,而且Prazosin-PEG2000-QDs的非特异性吸附与Prazosin-QDs相比相对较少。在上述实验的基础上,将通过全内反射荧光显微术和流式细胞术两种方法结合对三种α1-AR拮抗剂进行了筛选,通过比较实验结果,确定了待筛选的拮抗剂与α1B-AR的亲和力的活性顺序是:卡维地洛〉盐酸拉贝洛尔〉盐酸阿呋唑嗪。经过PEG修饰后药物-量子点复合物,能够极大的缩短药物与细胞的孵育时间,使膜受体和细胞都保持更好的活性,提高了工作效率;而且HEK293α1B与修饰后的量子点结合后的平均荧光强度的提高,细胞对其的非特异性吸附作用的大大减少,使FCM统计细胞平均荧光强度时,阴阳性实验对比更加明显,使这个受体-配体的筛选模型筛选的效果更好。
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RXYWX.2022.10.28