M-PEG3-S-PEG3-Boc/泛素蛋白酶路线定制/M-PEG3-S-PEG4-propargyl

第一个PROTAC使用的配体并不是化学小分子，而是特定E3的天然底物—特定序列的多肽，这使得PROTAC难以进入细胞。即使在后续的PROTAC中两头的配体都换成了化学分子，由于PROTAC本身较大的分子量和大量的极性分子面，PROTAC仍然不能很好地穿透细胞，水溶性也较差，这使得PROTAC难以成为有效的药。PROTAC可利用小分子进行化学敲降蛋白的策略。具有不同形式的蛋白降解策略，如：分子胶（Molecular glue）、LYTAC、PhotoPROTAC、AUTAC、HomoPROTAC等。

PROTAC技术原理：泛素-蛋白酶体系统（Ubiquitin Proteasome System，UPS），即泛素介导的蛋白降解系统，它是PROTAC降解蛋白所采取的途径。，“泛素-蛋白酶体系统”降解蛋白的途径包括四个阶段：①泛素活化；②泛素激活酶E1，将活化后的泛素通过交酯化过程交给泛素结合酶E2；③泛素连接酶E3，为泛素-蛋白酶体系统选择性降解机制的关键因素，识别被降解的蛋白；④泛素化的蛋白质被蛋白酶体识别并结合，在蛋白酶的催化下蛋白质分解为短肽或氨基酸。

产品名称：M-PEG3-S-PEG3-Boc、英文名称：M-PEG3-S-PEG3-Boc、状态：固体/粉末/溶液、产品规格：mg、保存：冷藏、储藏条件：-20℃、储存时间：1年、用途：科研、温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

产品名称：M-PEG3-S-PEG4-propargyl、英文名称：M-PEG3-S-PEG4-propargyl、状态：固体/粉末/溶液、产品规格：mg、保存：冷藏、储藏条件：-20℃、储存时间：1年、用途：科研、温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

相关产品：EN219-O-C4-NH2 TFA、Pomalidomide 4'-alkylC5-acid、(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride、SI-109、Pomalidomide 4'-PEG5-acid、Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA、Thalidomide-O-amido-C3-COOH、(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH、Pomalidomide-PEG1-C2-COOH、Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA等靶蛋白泛素嵌合体。

编辑：Qiyue hao，2022年12月2日，该产品仅用于科研，不可用做其他用途，如因违反而产生不良后果，皆与本公司无关。