糖类修饰药物-半乳糖化壳聚糖修饰药物的制备

壳聚糖是一类由氨基葡萄糖组成的阳离子聚合物，能够通过碱或酶使甲壳素脱乙酞基而得到。PEG具有良好的相容性，壳聚糖经聚乙二醇修饰后，所得的壳聚糖－聚乙二醇在水性介质中可以通过自组装形成胶束。

半乳糖化壳聚糖－PEG制备：称取壳聚糖于乙酸水溶液中溶胀，加入乳糖，于40℃水浴条件下搅拌24h,加入弱还原剂氰基硼氢化钠并搅,将反应液置于透析袋中，蒸馏水透析，冷冻干燥，得到半乳糖化壳聚糖；称取单甲醚聚乙二醇和3, 3'-二硫代二丙酸酐，溶于干燥后的N,N-二甲基甲酰胺，加入4-二甲氨基吡啶溶解，加入三乙胺，单甲醚聚乙二醇与3, 3'-二硫代二丙酸酐，与35℃条件下反应24h,加入乙醚沉淀，真空干燥得到羧基化的聚乙二醇：称取羧基化的聚乙二醇加入到二甲基亚砜中溶解，并加入1-乙基－（3-二甲基氨基丙基）碳二亚胺盐酸盐搅拌活化1h,将其加入到半乳糖化壳聚糖溶液中，聚乙二醇和半乳糖壳聚糖单体的摩尔比为1:20-1:5,常温下搅拌反应48h,将反应液置于透析袋中，蒸馏水透析，冷冻干燥，得到半乳糖化壳聚糖－聚乙二醇聚合物。

结论：壳聚糖进行半乳糖化，得到具有肝靶向性的药物载体。可以解决抗肿瘤药物在体内的靶向性和药物的定点释放，从而降低药物的毒性。不同体内环境下进行pH相应性分析，具有良好的pH响应性。

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瑞禧生物WFF.2022.2