修饰和改性氨基来改变药物的电荷属性和强度的制备

科研实验中大家比较常见荧光标记前体药物、基团改性前体药物、化学键修饰前体药物、糖类修饰前体药物、蛋白类修饰前体药物等等，那么今日瑞禧生物小编给大家整理分享一种DOX-PLL-FA前药的制备应用。

聚赖氨酸材料因具有良好的生物相容性、无毒副作用，无免疫原性、可生物降解等优点，其合成过程相对简单易于控制，通常采用固相合成以及直接开环赖氨酸酸酐单体两种方法。另外，由于其侧链与末端均含有氨基，容易进行化学修饰。

DOX-PLL-FA的制备：称取DOX-PLL溶解在无水DMF中，加入HBTU、HOBT以及LDIEA,另外将叶酸溶解在无水DMF中后将其缓慢滴加到DOX-PLL溶液中，搅拌反应24h,反应后的溶液转移到MWCO:1000的透析袋中，先对DMF透析1d以除去过量的叶酸及其余未反应的原料，再对超纯水透析4d以除去DMF,之后冷冻干燥，得到产物。全程遮光处理。

结论：合成一种具有肿瘤靶向及电荷翻转功能的聚氨基酸前体药物 DOX-PLL(DMA)-FA。DOX-PLL(DMA)-FA在水溶液中可以通过自组装形成稳定的纳米胶束。该前药胶束结构简单，不含惰性成分，不仅能够在生理环境下保持负电性，并且能够在弱酸环境下实现电荷翻转。因此，该聚赖氨酸纳米前药胶束在靶向药物载体领域有潜在的应用价值。

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瑞禧生物WFF.2022.2