DSPE-PEG-MAL磷脂基团修饰荧光标记多肽介导药物靶向传递
肝靶向给药系统(HTDDS)是可以缓释控释药物的新型策略，能将药物有效递送到病变部位、最大程度发挥治疗效果、降低毒副作用、减少给药次数和用药量、提高治疗指数等。
HTDDS可分为主动型和被动型两种:
主动型：是对载体进行一定的靶向修饰，定向地将药物传递到特定的组织和细胞，常见的是利用配体-受体或抗原-抗体的特异性结合发挥作用。
被动型：是采用生物相容性好、毒性低的聚合材料装载药物，利用体循环代谢中的“增强渗透保留”效应(EPR)和肝脏网状内皮系统的吞噬摄取作用发挥靶向传递的功能。
利用其受体与配体特异性结合作用，可设计出HBVpreS1/2-21myr介导，肝细胞表面NTCP受体靶向的新型肝靶向给药系统。(HBVpreS1的第9-21位氨基酸是具有结合阻断能力的高度保守序列，豆蔻酰化修饰的HBVpreS1/2-21myr是有效阻断抑制的最短多肽)
步骤：
以HBVpreS1/2-21myr为靶向介质，以长效循环脂质体(LCL)为药物载体，荧光素钠(FS)作为荧光模式评价药物，采用乙醇注入法制备肝细胞NTCP受体靶向的新型药物递送系统HBVpreS1/2-21myr-FS-LCL。
1、 采用微波多肽固相合成法合成HBVpreS1多肽(2-21Aa)，序列为NH2-GTNLSVPNPLGFFPDHQLDP-COOH，利用高效液相色谱(HPLC)、质谱(MS)和离子肼质谱(ITMS)对多肽产物进行表征，进一步进行乙酰化和豆蔻酰化修饰得到多肽HBVpreS1/2-21myr。
2、 分别进行异硫氰酸荧光素(FITC)的荧光标记和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺(DSPE-PEG2000-Mal)的磷脂基团修饰，荧光标记的多肽HBVpreS1/2-21myr-FITC用于多肽靶向性的验证，磷脂基团修饰的多肽产物HBVpreS1/2-21myr-PEG2000-DSPE，将作为脂质体合成的原料与大豆磷脂、胆固醇等脂质体配方成分混合一起，加热并制备脂质体。
3、 制备的荧光素钠靶向脂质体HBVpreS1/2-21myr-FS-LCL和普通脂质体FS-LCL运用透射电子显微镜(TEM)观察纳米脂质体的超微形态结构，激光粒度仪测量脂质体粒径大小和分布，HPLC检测脂质体的包封率，并对高压均质机处理的影响和脂质体稳定性做了进一步的研究。
4、 通过RT-PCR和质粒转染的方法构建能够稳定表达NTCP的HepG2-NTCP、LO2-NTCP和HEK293-NTCP细胞，原代肝细胞活体分离的方法获得树鼩原代肝细胞和大鼠原代肝细胞。这些细胞将作为体外细胞靶向评价模型分析荧光多肽HBVpreS1/2-21myr-FITC和荧光素钠靶向脂质体HBVpreS1/2-21myr-FS-LCL的肝脏靶向性。将荧光多肽HBVpreS1/2-21myr-FITC与上述细胞模型孵育培养，以流式细胞术和共聚焦显微镜进行观察和检测，RT-PCR的方法检测转染的细胞中NTCP的表达，从蛋白水平和mRNA水平验证细胞模型构建成功。
5、 将包裹有荧光素钠的靶向纳米脂质体HBVpreS1/2-21myr-FS-LCL、对照的普通脂质体组FS-LCL和荧光素钠水溶液FS，分别与上述细胞进行孵育培养，以流式细胞技术和激光共聚焦显微镜分析纳米脂质体的肝靶向性。
文本关键词定制供应：
PreS1多肽(2-21 Aa)介导肝脏靶向脂质体
HBVpreS1多肽(2-21Aa)
乙酰化和豆蔻酰化修饰多肽
异硫氰酸荧光素(FITC)的荧光标记多肽
二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺
DSPE-PEG2000-Mal
磷脂基团修饰多肽
荧光标记的多肽HBVpreS1/2-21myr-FITC
磷脂基团修饰的多肽HBVpreS1/2-21myr-PEG2000-DSPE
多肽-PEG2000-DSPE
荧光素钠靶向脂质体HBVpreS1/2-21myr-FS-LCL
2-21Aa-FITC
2-21Aa--PEG2000-DSPE
纳米脂质体
定制磷脂基团修饰多肽：
DSPE-PEG2000-cRGD, 多肽序列:c(RGDyk)
磷脂-PEG-多肽GE11(肿瘤细胞表皮生长因子肽)
磷脂-PEG-cRGD环肽
磷脂-PEG-奥曲肽(OTC)
磷脂-PEG-细胞穿膜肽
磷脂-PEG-聚类肽
磷脂-PEG-糖肽
磷脂-PEG-磷酸肽
磷脂-PEG-药物肽
DSPE-PEG-Angiopep 多肽修饰聚乙二醇PE磷脂
DSPE-PEG-TAT
DSPE-PEG2000-多肽GNQWFI
DSPE-PEG-cKNGRE 多肽磷脂
DSPE-PEG-Lanreotide 磷脂-PEG-兰瑞肽
DSPE-PEG(3400)-CTT2 磷脂PEG抗癌靶向多肽
DSPE-PEG-CPP
anti-HER2-scFv-PEG-DSPE 抗体聚乙二醇磷脂
DSPE-PEG-octreotide 磷脂聚乙二醇奥曲肽
DSPE-PEG-SP94
DSPE-PEG2K-R8
DSPE-PEG(2000)-TMSP
DSPE-PEG-cKNGRE 多肽磷脂
DSPE-PEG2000-CCK8 靶向肽聚乙二醇磷脂
DSPE-PEG-BTC
DSPE-PEG2000-TP
DSPE-PEG2000-psCPP
DSPE-PEG5000-NGR
DSPE-PEG2000-GE11
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