药学349考研、药理学背诵笔记(3)
肾上腺素受体激动药(下)

二、α、β受体激动剂(接上)
麻黄碱
直接激动α、β受体,间接促进去甲肾上腺素能神经能神经末梢释放NA。与肾上腺素相比特点:
化学性质稳定,口服有效
拟肾上腺素作用弱而持久
中枢兴奋作用较显著
易产生快速耐受性,但停药一周后可恢复
临床应用:
防治蛛网膜下腔和硬脊膜外麻醉所引起的低血压
鼻黏膜充血
预防支气管哮喘
与氨茶碱交替使用
缓解荨麻疹和血管神经性水肿等变态反应的皮肤黏膜症状

三、β受体激动剂
异丙肾上腺素
对β1、β2受体均有强大的激动作用。对α受体几乎无作用。
心脏
激动心脏β1受体,增加心肌收缩力,加快心率,加快传导,增加心输出量
可引起心悸、窦性心动过速等症状
过量可致心律失常
血管、血压
激动β2受体产生扩血管作用,主要是骨骼肌血管显著舒张,冠状动脉血管舒张,对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱。由于血管扩张,外周阻力下降,使舒张压下降
适量静脉注射,收缩压升高,舒张压略下降,脉压差明显增大
大剂量使静脉强烈扩张,有效血容量下降,回心血量减少,心输出量减少,导致血压下降,此时收缩压和舒张压均降低。
平滑肌
激动支气管β2受体,使支气管平滑肌松弛,作用较肾上腺素强
抑制肥大细胞释放炎症介质
对支气管黏膜血管无收缩作用,故消除黏膜水肿效果不如肾上腺素
对于其他平滑肌也有舒张作用
代谢
促进糖原、脂肪分解,使血糖、血中游离脂肪酸升高,升高血糖作用较肾上腺素弱
临床应用
支气管哮喘
房室传导阻滞
二、三度房室传导阻滞
心搏骤停
与去甲肾上腺素或间羟胺合用,防止因舒张压下降而降低冠状动脉灌注压
感染性休克
多巴酚丁胺
①选择性激动β1受体,β2、α1激动微弱
②短期用于治疗心肌梗死伴心力衰竭的患者
③梗阻性肥厚性心肌病患者禁用
β2受体选择性激动药
沙丁胺醇、特步他林、奥西那林
临床上治疗支气管哮喘的主要药物