学习记录:PAMPA 平行人工膜实验(透皮)
文献学习摘抄:
扩散池 :透皮
参附方提取物经不同肠黏膜透过特性的研究
摘要:目的研究参附方提取液经不同肠黏膜的透过特性,探索其口服吸收机制。方法采用Franz扩散池法和家兔肠黏膜进行参附提取液体外渗透实验,以方中有效成分人参皂苷和人参附子总多糖含量为指标,评价参附提取液经不同肠黏膜的透过率。结果制备的参附提取液中,有效成分人参皂苷经空肠和回肠的稳态渗透速率分别为6.054 5、5.299 5 mg/(cm2/h);而另一种有效成分总多糖经空肠和回肠的稳态渗透速率分别为3.653 7、3.230 3 mg/(cm2/h)。结论参附方提取液经肠黏膜的透过性存在区段差异,经空肠的透过性高于回肠,并且人参皂苷在空肠和回肠稳态渗透速率明显高于人参附子总多糖。


促渗剂对淫羊藿苷体外经皮渗透特性影响的研究
摘要:目的研究不同透皮促渗剂对淫羊藿苷体外经皮渗透的影响,筛选出最佳促渗剂。方法选用氮酮、薄荷脑、冰片为促渗剂,采用Franz扩散池法,考察单一促渗剂及三元复合促渗剂对淫羊藿苷体外透皮吸收的影响,采用正交设计,选用L9(3~4)正交试验表,以淫羊藿苷累积渗透量为指标,优选出三元复合促渗剂。以雄性小鼠离体皮肤作为渗透屏障,含20%乙醇的PBS溶液为接收液,HPLC法测定淫羊藿苷的含量。结果促渗剂以1%氮酮、2%冰片及2%薄荷脑为组合时促渗效果最佳。结论三元复合促渗剂可显著提高淫羊藿苷的经皮渗透性,为后续将淫羊藿及以淫羊藿为主要的方剂制备成经皮制剂提供促渗物质。

中药复方口服制剂肠吸收评价方法研究进展
1.3.3 平行人工膜渗透模型(PAMPA)将含有卵磷脂的惰性有机溶液涂布在聚偏氟乙烯或者聚碳酸脂膜上,卵磷脂能在96孔微滴板中形成非常稳定的双层膜,利用这种在支撑材料上成膜的性质建立了PAMPA模型,用于模拟口服药物在胃肠道中的被动扩散吸收情况[14]。韩旻等[15]将PAMPA模型和大鼠体内肠吸收模型进行比较,研究三七总皂苷油包水微乳体内药动学及体外对膜流动性和药物膜转运性质的影响。该模型具有高通量、低成本、检测手段方便、灵活性高等优点,是药物生物膜吸收的理想模型,但它只有单一的被动扩散机制,无法精确预测主动转运机制,对亲脂性的小分子化合物无法明确是由旁细胞渗透途径,还是被动扩散途径穿过细胞膜。目前,将PAMPA与Caco-2细胞、MDCK细胞模型联用,可避免以上问题[16]。
1.3.4 体外扩散池法体外扩散池法具有实验方法简单、易操作等优势,在研究药物肠吸收和代谢方面有着广泛应用,其基本操作方法是将分离出来肠段或肠黏膜夹在扩散池中间,加入适量缓冲液,通入空气进行搅拌或利用电磁搅拌药液,供应室投放药液,药液透过肠膜在接受室中收集,在不同时间段取样检测药物的累积量[17]。扩散池依据结构特征,有水平、垂直2种[18],国内外有利用垂直扩散池(Franz)研究药物的透皮吸收能力[19]和肠吸收的机制[20-21],因其操作简单,更为经济,可作为替代Caco-2细胞的肠吸收试验方法[22];水平扩散池在市面上有Valia-Chien扩散池或side-bi-side扩散池,目前主要研究药物的透皮吸收能力,如口腔给药[23]、眼部给药[24]等,也可进行药物肠吸收实验[25-26]或与Caco-2细胞模型联用[27-28]。
药物膜通透性体外评价方法研究进展

Permeability test for transdermal and local therapeutic patches using 4 Skin PAMPA method

High-Throughput Permeability pH Profile and High-Throughput Alkane/Water log P with Artificial Membranes

透过率
通脉醒脑滴丸透体外血脑屏障化学成分研究
平行人工膜渗透模型及其应用进展
