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脂质体的演变

2022-07-28 16:36 作者:魅罗科技  | 我要投稿

脂质体作为药物载体是临床应用最早,发展最为成熟的一类新型靶向制剂。脂质体作为一种药物传输技术应用与新制剂的研究和开发,最突出的改变是可以提高原有药物的治疗指数和降低毒性,这些改进是通过脂质体制剂不同于传统制剂的药代动力学行为实现的。

活性药物被包封在脂质体内的药物中,通过EPR效应(Enhanced Permeation and Retention)输送到肿瘤病灶组织,改变药物的分布,使病灶区药物浓度相对增高,治疗效果不同程度地提高,毒副作用明显降低。下面浅谈下脂质体的演变:

 

第一代:常规脂质体



这是第一代脂质体系统。可以将各种类型的药物装入内部,

在双层中或在界面处取决于化合物的性质。

 

第二代:聚乙二醇化隐形脂质体


聚乙二醇化(隐身)脂质体是第二代脂质体系统。 与常规脂质体相比,它具有明显的优势。 它延长了血液循环时间,因此增加了在疾病部位的药物蓄积。 其他潜在的好处包括降低毒性,降低给药频率等。

 

第三代:针对配体的隐身脂质体



这是最先进的脂质体系统。 具有靶向配体(抗体,抗体片段,肽和小分子)的聚乙二醇化脂质体具有通过配体-受体结合特异性靶向递送至疾病部位的潜力。

 

第四代:隐性脂质纳米颗粒(脂质体)



脂球是具有亲脂性核心(例如甘油三酸酯)的单颗粒脂质涂层的纳米颗粒。

亲脂性药物装载在油芯中。

 

魅罗科技(MeloPEG)不仅提供各种脂质体材料,还提供种类繁多、个性化的脂质体的定制服务,包括各种空白对照脂质体,靶向脂质体,载药脂质体,装载DNA或小分子脂质体,长循环脂质体,阳离子脂质体,荧光脂质体及其他特殊复杂的脂质体试剂。

 

我们定制的脂质体试剂具有以下优势:

  • 通过延长血液循环增加疾病部位的积累

  • 改善PK / PD关系

  • 提高疗效

  • 增强皮肤渗透

  • 胃肠道吸收增强

  • 减少加药频率

  • 水不溶性化合物的增溶

  • 降低毒性

  • 稳定性增强

 

以下一些常用的脂质体试剂介绍:

 

1.         空白脂质体

DPPC / CHOL脂质体(55:45 mol / mol)

DSPC / CHOL脂质体(55:45 mol / mol)

HSPC / CHOL脂质体(55:45 mol / mol,100 nm)

纯DOPC脂质体(100   nm)

纯POPC脂质体(100   nm)

DSPC / CHOL / mPEG2000-DSPE脂质体(50:45:5 mol / mol)

DPPC / CHOL / mPEG2000-DSPE脂质体(50:45:5 mol / mol)

HSPC / CHOL / mPEG2000-DSPE脂质体(50:45:5 mol / mol)

其他定制空白脂质体

 

2.          荧光类脂质体

非荧光对照脂质体    

FITC荧光素脂质体定制

CY荧光脂质体定制

细胞膜DiD/DIA/DIR等荧光脂质体定制

罗丹明B荧光脂质体定制

NBD荧光脂质体定制

BODIPY荧光脂质体定制

FAM荧光脂质体定制

ICG荧光脂质体定制

丹磺酰荧光脂质体定制

其他定制荧光脂质体

 

3.          靶向脂质体

IRGD/RGD/CRGD修饰的主动靶向脂质体(DSPE-PEG-RGD)

叶酸folate修饰的主动靶向脂质体(DSPE-PEG-FA)

转铁蛋白transferrin修饰的主动靶向脂质体(DSPE-PEG-transferrin)

NGR(Asn-Gly-Arg)多肽修饰的主动靶向脂质体(DSPE-PEG-NGR)

HER2为靶点的靶向纳米级脂质微泡

超声介导LHRHa靶向紫杉醇脂质体—微泡耦联体

其他定制靶向脂质体

 

4.          载药脂质体

雷帕霉素纳米粒脂质体

胞苷酸脂质体

阿霉素&功能核酸共载脂质体

盐霉素&氯喹共载脂质体

T1/T2造影剂脂质体

脂质体包裹四氧化三铁磁性纳米颗粒

纳米级载紫杉醇靶向脂质微泡

靶向载多西紫杉醇脂质微泡

生物素-亲和素系统连接脂质体与微泡

阿霉素PEG化脂质体

顺铂长循环PEG脂质体

长春新碱脂质体

Gd修饰载药脂质体定制

表多柔比星磁性脂质体

盐霉素磁性脂质体

阿霉素脂质体

其他定制载药脂质体

5.          阳离子脂质体

阳离子脂质体DC-CHOL / DOPE

阳离子脂质体DDAB / DOPE

阳离子脂质体DMTAP / DOPE

阳离子脂质体DODAP / DOPE

阳离子脂质体DOTAP / DOPE

DSPE-PEG 2000修饰的阳离子脂质体

阳离子脂质体的复合(DNARNASiRNA,蛋白质等)

其他定制要脂阳离子质体

 

魅罗科技(MeloPEG)可以根据客户的需求,提供以下表征:

DLS(Brookhaven ZetaPALS)的粒径和分布

Zeta电位和移动性(Brookhaven ZetaPALS)

药物包封效率(通过HPLC或其他分析手段分离和测定的游离药物)

聚合物玻璃化转变温度,熔点(Perkin Elmer DSC 7)

 

以上资料源于魅罗科技有限公司(MeloPEG)

此产品仅用于的科学研究,不能用于人体及药物开发或其他治疗型用途。


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