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苗头化合物的获得之骨架跃迁

2022-06-11 20:18 作者:硬科技观察  | 我要投稿

苗头化合物的获得之骨架跃迁(Scaffold Hoping)


骨架跃迁(scaffold hopping)有很多其他的名字。它曾经被称为先导跃迁(Lead hopping);基于竞争情报的先导化合物发现(Competitive intelligence-based lead discovery);基于类似物的药物发现(Analogue-based drug discovery);快速跟随者(Fast follower);专利突破(Patent busting);仿造的药物方法(Me-too drug approach);生物电子等排替换(Bioisostere replacement)等等。骨架跃迁的主要目的是提高原来药物的理化性质和药理学性质,以及获得具有全新知识产权的化合物。药物化学家们靠研究构效关系为生,对于骨架跃迁策略的应用早已驾轻就熟。

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