204248-78-2，奥米加南 Omiganan

奥米加南(Omiganan)作用机制：
它是非常小的肽，因此很难识别和标记蛋白水解;它在 C 端酰胺化，进一步抵抗蛋白水解，消除羧基的负电荷;它是两亲性的，能够与细胞膜强烈相互作用，细胞膜有望成为它们的主要靶点之一;它是聚阳离子，有利于它们与带负电荷的细菌膜、脂多糖(LPS)和肽聚糖的优先相互作用，而不是与哺乳动物膜的两性离子外表面相互作用。膜电位在细菌中也比在哺乳动物细胞中更为阴性，这可能增强抗生素的结合和易位。最后一个因素吲哚胞苷对红细胞也有活性的临床缺点，而奥米加南似乎溶血性较小。如上所述，奥米加南omiga-nan 的带电残基位于靠近每个末端并远离肽的中央疏水区段，并且肽的总正电荷从4 + 增加到5 + ，这可以解释溶血减少，因为这些变化不利于与 zwitt-rionic 哺乳动物膜相关的肽类似物。Staubitz 等人的研究结果证实了这一点，其中在 奥米加南omiganan 中保守的吲哚西丁的中心片段与活性有关，而末端片段似乎调节目标特异性。
奥米加南(Omiganan)应用于：
奥米加南是一种新型的合成阳离子的抗菌的肽，目前正在开发中，用于预防导管相关感染，治疗痤疮和红斑痤疮。在这项研究中，我们在两种皮肤定植模型(体内猪皮和活体内豚鼠皮)中评估了局部使用 omiganan 凝胶的效果。在离体内猪皮肤定植模型中测试时，omiganan 0.1% 至2% 的凝胶剂对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和酵母菌表现出强烈的剂量依赖性活性，在1% 至2% 时观察到最大效果。没有发现显著性差异对耐甲氧西林和敏感金黄色葡萄球菌的活性，药物活性不受接种体物大小的影响。Omiganan 1% 凝胶的抗菌的活性很快，施用后1小时成集落单位表皮葡萄球菌/位点减少2.7 log (10) ，24小时计数鞭毛型/位点减少5.2 log (10)。在豚鼠皮肤定植模型中的其他研究证实了 omiganan 1% 凝胶的有效抗菌的和抗真菌活性。总之，奥米加南凝胶剂已被证明具有快速杀菌和杀真菌的作用，对广谱感染性生物具有显著的剂量依赖性活性。这些结果进一步证实了该药物作为局部抗菌药的潜力。

编号: 400378
中文名称: 奥米加南 Omiganan
英文名: Omiganan
CAS号: 204248-78-2
单字母: H2N-ILRWPWWPWRRK-NH2
三字母: H2N-Ile-Leu-Arg-Trp-Pro-Trp-Trp-Pro-Trp-Arg-Arg-Lys-NH2
氨基酸个数: 12
分子式: C90H127N27O12
平均分子量: 1779.15
精确分子量: 1778.02
等电点(PI): -
pH=7.0时的净电荷数: 4.97
平均亲水性: -0.52
疏水性值: -1.33
来源: 人工化学合成，仅限科学研究使用，不得用于人体。
储存条件: 负80℃至负20℃
标签: 抗菌肽(Antimicrobial Peptides)