K252a；蛋白质和CAM激酶抑制剂

K252a是一种从 Nocardiopsis sp 中分离出来的星形孢菌素类似物，抑制蛋白激酶 (PK) C、PKA、Ca2+/钙调蛋白依赖性激酶 II 型和磷酸化酶激酶的土壤真菌，IC50 值分别为 470、140、270 和 1.7 nM。因为它抑制神经营养因子受体酪氨酸激酶，100-500 nM 的 K252a 已被用于抑制滋养层增殖并增加与培养的绒癌细胞中线粒体功能破坏相关的细胞凋亡。 K252a 已被证明可抑制 PRK1（体外 IC50 = 3.2 nM），a PKC 相关激酶，在苏氨酸 11 处磷酸化组蛋白 H3，并参与雄激素依赖性基因表达。

图1.K252a化学结构

K252a基础信息

产品名：K252a；SF2370;Antibiotic K 252a;Antibiotic SF 2370;蛋白质激酶抑制剂;CAM激酶抑制剂；protein and CAM kinase inhibitor

CAS号：99533-80-9

结构式：O=C(NC1)C2=C1C3=C4C5=C2C6=C(C=CC=C6)N5[C@](C[C@]7(O)C(OC)=O)([H])O[C@]7(C)N4C8=C3C=CC=C8

分子式：C27H21N3O5

分子量：467.47

闪点：368.2±31.5 °C

沸点 ：685.3±55.0 °C at 760 mmHg

极化度：49.0±0.5 10-24cm3

密度：1.7±0.1 g/cm3

蒸汽压：0.0±2.2 mmHg at 25°C

溶解度：二氯甲烷：5毫克/毫升 DMSO：50毫克/毫升 甲醇：2毫克/毫升

性状：灰白色至浅黄色固体粉末

储藏条件 ：-20°C 3 年 ；4°C 2 年 / 溶液中:-80°C 6 月； -20°C 1月

使用案例

图2.TrkB受体抑制剂K252a对神经突生长的影响。原代海马神经元在存在或不存在200 nM K252a的情况下用10 nM PACAP或2 nM BDNF培养3 DIV，并对pNF和MAP2进行双重免疫染色。显示了神经元（A）、轴突长度（B）和树突长度（C）的代表性pNF-（红色）和MAP2-（绿色）免疫染色图像。值表示来自三个独立实验的 60 个神经元的平均± SEM。**P < 0.01 与对照组，##P < 0.01 与无 K252a 组，双向方差分析，然后是 Tukey-Kramer 检验。比例尺，20 μm。

——biofount范德生物（货号：YZM002035）