PEG改性修饰糖皮质激素前药

科研实验中大家比较常见荧光标记前体药物、基团改性前体药物、化学键修饰前体药物、糖类修饰前体药物、蛋白类修饰前体药物等等，那么今日瑞禧生物小编给大家整理分享一种PEG修饰糖皮质激素前药的制备应用。

药物能够克服糖皮质激素在临床应用上所面临的各种挑战包括副作用，从而全面发挥糖皮质激素在临床上治疗红斑狼疮肾炎的潜力。基于纳米药物可渗漏通过炎症部位血管系统并随后被炎症细胞内吞的ELVIS机理，纳米药物会显着改变原药的药代动力学／生物分布（PK/BD)状况，从而有利于药物在发炎组织／器官中的特异性积聚。

糖皮质激素是治疗狼疮有效和的药物。临床中，方法包括高剂量脉冲糖皮质激素，然后是低／高剂量每日糖皮质激素联合免疫抑制药物。与先前的指南相比，新的免疫抑制剂已被添加作为环磷酰胺的替代物。

基于聚乙二醇（PEG)的两亲性地塞米松大分子前药PEG-DiDex的制备如图：

糖皮质激素的行为通过两种不同的途径介导的：反式激活和反式抑制。反式抑制主要介导糖皮质激素的抗炎作用，而反式激活导致糖皮质激素相关的副作用。目前已经开发了可以优先激活反式阻抑的化合物。

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